NAT-1阻害剤
一般的なNAT-1阻害剤には、イソニアジドCAS 54-85-3、スルファメタジンCAS 57-68-1、クルクミンCAS 458-37-7、カフェ酸CAS 331-39-5、レスベラトロールCAS 501-36-0などがあるが、これらに限定されるものではない。
NAT-1阻害剤には、N-アセチルトランスフェラーゼ1（NAT-1）酵素の活性を阻害するという共通の機能的特徴を持つ多様な有機化合物群が含まれる。この酵素は、アリールアミンやヒドラジンを含む様々な基質のアセチル化過程に関与している。このクラスの化合物によるNAT-1の阻害は、酵素の活性部位と相互作用できるような構造的・化学的特性から生じる。これらの阻害剤は活性部位に競合的または非競合的に結合し、アセチル化プロセスに必要な酵素と基質の相互作用を阻害する。NAT-1阻害剤の化学構造は、合成分子や天然に存在する物質を含む様々な異なる供給源からの化合物の配列を包含するため、大きく異なることがある。NAT-1阻害剤の多様なクラスの中には、スルホンアミド、PABA誘導体、フラボノイド、イソニアジドのような芳香族化合物がある。これらの阻害剤は多くの場合、NAT-1の基質と構造的に類似しており、様々な親和性で酵素の活性部位に結合することができる。阻害のメカニズムは、基質の結合を阻害するか、酵素の触媒活性を変化させることに起因する。
研究者たちは、NAT-1阻害剤と酵素自体の間の複雑な分子間相互作用を理解しようとしてきた。計算モデリングと構造解析により、酵素活性部位における様々な阻害剤の結合様式と結合エネルギーに関する知見が得られている。このような研究は、これらの阻害剤の有効性を支配する構造活性相関の解明に貢献している。さらに、これらの阻害剤の研究は、酵素-基質相互作用と触媒作用の複雑なメカニズムに光を当て、酵素学と分子生物学の幅広い理解を深める。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
イソニアジドは、NAT-1の活性部位に共有結合することでNAT-1を標的とし、アセチル-CoAからアリールアミン基質へのアセチル基の転移を行う酵素の能力を阻害し、NAT-1媒介のアセチル化反応を抑制します。 | ||||||
Sulfamethazine | 57-68-1 | sc-220159 | 25 g | $57.00 | 1 | |
スルファメザジンは NAT-1 の競合阻害剤として作用し、酵素の活性部位への結合において直接的に芳香族アミンの基質と競合し、それにより酵素が天然の基質をアセチル化する能力を低下させます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、酵素の活性部位に結合することでNAT-1を阻害し、おそらくは酵素の立体構造を変え、アセチル-CoAに対する親和性を低下させ、その結果、酵素のアセチル化活性を低下させます。 | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
カフェ酸は、酵素の活性部位に直接結合する可能性が高いメカニズムにより、NAT-1を阻害します。これにより、NAT-1と基質との相互作用が妨げられ、酵素の基質アセチル化能力が効果的に低下します。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、酵素のアセチル-CoA 結合部位と相互作用することで NAT-1 活性を阻害し、アセチル化プロセスに必要な酵素基質複合体の形成を妨げ、その結果 NAT-1 活性を低下させます。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダックは、酵素の基質特異性を変化させるか、または基質と結合部位を直接競合させることでNAT-1を阻害し、その結果、酵素の正常なアセチル化反応プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸は、酵素に結合することで、基質が活性部位に到達するのを妨げ、NAT-1を阻害すると考えられています。これにより、酵素によるアリールアミンおよびヒドラジン基質の酢酸化が効果的に抑制されます。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、アセチル-CoAまたは基質の酵素への結合を妨げることで、NAT-1を阻害すると考えられています。これにより、酵素の触媒活性が阻害され、基質の酢酸化が減少します。 | ||||||