Date published: 2025-11-27

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Na+ CP type Iβ阻害剤

一般的なNa+ CPタイプIβ阻害剤としては、アミロリドCAS 2609-46-3、ベラパミルCAS 52-53-9、12β-ヒドロキシジギトキシンCAS 20830-75-5、オワバイン-d3(メジャー)CAS 630-60-4、リドカインCAS 137-58-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

さて、Na+ CPタイプIβ阻害剤の化学的分類については、Na+/K+ ATPaseに影響を及ぼす化学物質だけでなく、NaチャネルやNa/Ca交換体と相互作用する化学物質も考慮しなければならない。

これらの阻害剤には、細胞内へのナトリウムの侵入を阻止するものから、二次輸送体を駆動する勾配を変化させるものまで、さまざまなメカニズムが含まれる。アミロリドとその類似体であるベンザミルやフェナミルは、腎臓、結腸、肺組織におけるナトリウム再吸収を担うチャネルである上皮ナトリウムチャネル(ENaC)を直接遮断する。これらの阻害剤はENaCの細胞外ドメインに結合し、ナトリウムイオンの流入を阻止する。

テトロドトキシンやフェニトインのような電位依存性ナトリウムチャネル(NaV)遮断薬は、チャネルの活性化と不活性化に不可欠なチャネルの電位センサードメインに結合することにより作用し、活動電位の発生に必要な膜電位の急激な変化を防ぐ。リドカインもNaV遮断薬であり、神経細胞に優先的に作用し、ナトリウムイオンの透過性を低下させることで神経膜を安定化させる。ラノラジンは、心筋細胞におけるナトリウム電流の後期相を特異的に阻害する点でユニークであり、Na+/Ca2+交換体を介したナトリウム依存性のカルシウム流入を減少させ、その結果、細胞内カルシウム負荷を低下させることができる。ベラパミル、イスラジピン、ニカルジピンなどのカルシウム拮抗薬は、L型カルシウムチャネルを阻害することにより作用し、細胞内カルシウムレベルの変化により間接的にNa+/Ca2+交換体の機能を調節する。この調節により、通常はカルシウムを排出する代わりにナトリウムを輸入する交換体の逆モードが低下する可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Amiloride

2609-46-3sc-337527
1 g
$290.00
7
(1)

上皮性ナトリウムチャネル(ENaC)を遮断することにより、細胞内のNa+蓄積を抑制することができる。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

カルシウムチャネル遮断薬であり、Ca2+レベルを変化させることによって間接的にNa+/Ca2+交換に影響を与えることができる。

12β-Hydroxydigitoxin

20830-75-5sc-213604
sc-213604A
1 g
5 g
$140.00
$680.00
(0)

Na+/K+ ATPaseを阻害し、細胞内のNa+レベルと二次輸送体に影響を及ぼす可能性がある。

Ouabain-d3 (Major)

sc-478417
1 mg
$506.00
(0)

もう一つのNa+/K+ ATPase阻害剤で、ジゴキシンと同様の作用を持つ。

Lidocaine

137-58-6sc-204056
sc-204056A
50 mg
1 g
$50.00
$128.00
(0)

電位依存性Na+チャネルを遮断する局所麻酔薬。

Ranolazine

95635-55-5sc-212769
1 g
$107.00
3
(1)

Na+電流の後期を阻害し、細胞内のNa+負荷を減少させる。

5,5-Diphenyl Hydantoin

57-41-0sc-210385
5 g
$70.00
(0)

電位依存性Na+チャネルの不活性状態を安定化させるNaチャネル遮断薬。

Isradipine

75695-93-1sc-201467
sc-201467A
10 mg
50 mg
$86.00
$318.00
1
(1)

カルシウム拮抗薬で、間接的にNa+/Ca2+交換を調節することができる。