Mxi1 アクチベーター

一般的なMxi1活性化剤としては、10058-F4 CAS 403811-55-2、KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5、Sirtinol CAS 410536-97-9、(+/-)-JQ1およびI-BET 151塩酸塩CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）が挙げられるが、これらに限定されない。

Mxi1活性化剤とは、Mxi1の機能を間接的に増強したり、その制御ネットワークを調節したりする化合物を主に指す。Mxi1は転写因子としてMad-Maxネットワークに不可欠であり、Maxと二量体化を競合することによってMycの発がん効果を打ち消している。Mxi1を効果的に活性化するには、しばしばMycを阻害するか、Mxi1の活性に有利なようにMyc/Max/Madネットワークのバランスを変化させる必要がある。

列挙した化学物質はMxi1の直接的な活性化剤ではないが、細胞環境やシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にMxi1の機能を強化する。例えば、10058-F4や10074-G5のような化合物はc-Mycを標的とし、Maxと二量体化する能力を低下させ、Mxi1がより効果的にMaxと結合し、Myc標的遺伝子に対して抑制効果を発揮できるようにする可能性がある。同様に、サーチノールやトリコスタチンAやSAHAなどのHDAC阻害剤は、タンパク質やクロマチンのアセチル化状態を変化させ、それによってMxi1の転写活性や安定性に影響を与える可能性がある。さらに、MG-132のようなプロテアソーム阻害剤は、分解を防ぐことでMxi1を安定化させ、細胞内濃度と活性を高める可能性がある。JQ1やI-BET151のようなBET阻害剤は、転写調節を広く調節することが知られており、Mxi1が介在する転写抑制を促進する二次的効果を持つ可能性がある。