MVB12B アクチベーター

一般的なMVB12B活性化剤としては、U 18666A CAS 3039-71-2、GW4869 CAS 6823-69-4、Manumycin A CAS 52665-74-4、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2およびMonensin A CAS 17090-79-8が挙げられるが、これらに限定されない。

U18666Aは、エンドソームと多胞体（MVB）形成の重要な決定因子であるコレステロール輸送に影響を与え、それによってMVB12Bの作動領域に影響を及ぼす。GW4869はスフィンゴミエリン代謝を阻害し、エンドソーム膜の組成を変化させ、MVB12Bの機能がそれに応じて調整されるようなシナリオを作り出す。Manumycin AはRasファルネシルトランスフェラーゼを阻害し、Genisteinはチロシンキナーゼに作用することで、タンパク質の輸送とシグナル伝達経路に影響を与える。

バフィロマイシンA1とモネンシンは、エンドソームのpHバランスを独自に調節し、この環境変化がMVB12Bの機能的能力をより重要なものにする可能性がある。同様に、Pitstop 2やDynamin Inhibitor I, Dynasoreのようなエンドサイトーシスの主要な構成要素を阻害することで、MVB12Bの輸送過程への関与に対する細胞の必要性が強調される可能性がある。化学物質のYM201636とMLN4924は、それぞれPIKfyveとタンパク質のneddylationを標的とすることで、ホスホイノシチド代謝とユビキチン化パターンに乱れを生じさせ、MVB12Bの活性を高める必要がある状態を助長する。クロロキンは、一般にオートファジー性のリソソーム機能に対する作用で知られているが、MVB12Bが関与する代償機構が活性化され、MVBへの適切なカーゴソーティングが確保されるというシナリオを提示している。フィリピンIIIのコレステロールへの結合は、脂質ラフトの完全性を破壊するものとして見ることができ、これはエンドソームの選別機構に下流で影響を及ぼす可能性が高く、これらのプロセスにおけるMVB12Bの機能的役割にスポットライトを当てる可能性がある。