MTHFD2L阻害剤
一般的なMTHFD2L阻害剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、N-[4-[2-(2-アミノ-4,7-ジヒドロ-4-オキソ-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5 -イル）エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 CAS 137281-23-3、フルオロウラシル CAS 51-21-8、ラルチトレキセド CAS 112887-68-0、ピリメタミン CAS 58-14-0。
MTHFD2L阻害剤は、MTHFD2L（メチレンテトラヒドロ葉酸デヒドロゲナーゼ（NADP+依存性）2-like）という酵素の活性を阻害するように設計された化学化合物の一種である。この酵素は、DNAの構成要素であるプリンとチミジル酸の合成、およびアミノ酸の代謝に重要な役割を果たす葉酸代謝経路に関与する酵素ファミリーの一部である。2-likeは、MTHFD2LがMTHFD2酵素といくつかの類似点を共有していることを示し、細胞代謝において重複する、あるいは異なる機能を持つ可能性を示唆している。このような酵素を阻害するには、その活性部位をブロックするか、葉酸サイクルにおけるその役割に不可欠な触媒機構を阻害する必要がある
MTHFD2L阻害剤の発見と特性解析は、酵素の構造、活性部位、葉酸代謝反応を触媒する機構を包括的に理解することから始まる。MTHFD2Lの三次元構造を決定することは、潜在的な結合ポケットや酵素の機能にとって重要な領域についての洞察を提供する、極めて重要なステップであろう。この構造情報を得るためには、X線結晶構造解析、クライオ電子顕微鏡、NMR分光法などの高度な方法が用いられるであろう。さらに、MTHFD2Lに効果的に結合して阻害する分子を合理的に設計するために、潜在的な阻害剤と酵素との相互作用をモデル化する上で、計算科学的手法が役立つであろう
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関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害する葉酸アナログであり、MTHFD2Lの基質の利用可能性を低下させる可能性がある。 | ||||||
N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic Acid | 137281-23-3 | sc-479733 | 250 mg | $330.00 | 1 | |
ペメトレキセドは葉酸代謝に関与するいくつかの酵素を阻害し、間接的にMTHFD2Lの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-フルオロウラシルはチミジル酸合成酵素を阻害する生成物に代謝され、葉酸代謝とMTHFD2Lの機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
ラルティトレキセドはチミジル酸合成酵素阻害剤であり、葉酸代謝を阻害し、MTHFD2Lの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
ピリメタミンはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害する抗寄生虫薬であり、MTHFD2Lの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
トリメトプリムは細菌のジヒドロ葉酸還元酵素を阻害する抗生物質であり、ヒトの葉酸代謝に標的外影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
スルファメトキサゾールはスルホンアミド系抗菌薬で、葉酸合成を阻害し、MTHFD2L関連経路を変化させる可能性がある。 | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
プリマキンは抗マラリア薬であり、酸化ストレスを引き起こし、MTHFD2Lのようなミトコンドリアタンパク質に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Atovaquone | 95233-18-4 | sc-217675 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
アトバコンはミトコンドリアの電子輸送を標的とする抗マラリア薬であり、MTHFD2Lの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAはミトコンドリアの電子伝達鎖を阻害し、MTHFD2Lの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||