MSY4の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、細胞内での活性を阻害する。オリゴマイシンAは、ミトコンドリアのATP合成酵素複合体を標的とすることでATP合成を阻害し、MSY4のRNA結合活性と安定性に必要な細胞内のATPレベルを低下させる。十分なATPがなければ、MSY4はその機能的なコンフォメーションを維持することができず、結果として阻害が起こる。H-89は、MSY4をリン酸化することが知られているキナーゼであるプロテインキナーゼA(PKA)を阻害することによって作用する。PKAが阻害されると、MSY4はリン酸化されないままとなり、適切な機能に必要なコンフォメーションが得られない。同様に、幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンと、サイクリン依存性キナーゼを阻害するロスコビチンは、MSY4の活性に不可欠なリン酸化事象を防ぐ働きをする。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインとスタウロスポリンもまた、特異性は低いものの、MSY4のリン酸化を低下させ、その活性と制御的役割に影響を与える。
MSY4のさらなる制御は、他のシグナル伝達経路や細胞メカニズムに関連している。岡田酸は、タンパク質の脱リン酸化を担うタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害する。そうすることで、MSY4の異常なリン酸化状態を引き起こし、その正常な機能を阻害する。LY294002とWortmanninはともに、シグナル伝達カスケードにおいてMSY4の上流に位置すると考えられるホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を阻害し、その活性化を抑制する。PD98059とU0126は、MSY4活性を調節しうるシグナル伝達経路であるMAPK/ERK経路内のMEK酵素を特異的に標的とする。MSY4が本当にMAPK/ERK経路によって制御されているのであれば、これらの阻害剤の結果、その活性は低下するであろう。最後に、ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖に関与する哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)経路の阻害剤であり、もしMSY4がこれらの過程に関与していれば、MSY4に対してダウンレギュレーション効果をもたらす可能性がある。SP600125は、c-Jun N-末端キナーゼ(JNK)を阻害することによって、調節のもう一つのレイヤーを追加し、その結果、MSY4がJNKシグナル伝達経路によって調節されている場合には、MSY4の活性を低下させる可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、特定の酵素や経路を標的として阻害することにより、MSY4の機能的活性を低下させる可能性がある。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、これはさまざまな細胞機能に影響を及ぼす可能性があります。MSY4がJNKシグナル伝達によって制御されている場合、SP600125によるJNKの阻害はMSY4の機能抑制につながります。 |