MS4A4C活性化剤は、MS4A4Cがカルシウムチャネルタンパク質である可能性が高いことから、カルシウムシグナル伝達経路に直接的または間接的に影響を与える化合物から主に構成される。これらの活性化剤は、細胞内カルシウムレベルを調節したり、カルシウムシグナル伝達における代償反応を誘導したりすることによって、MS4A4Cの機能的活性を増強することができる。
ロペラミド、カルバコール、ライアノジンを含む最初の化合物群は、カルシウムシグナル伝達を調節する受容体またはチャネルと相互作用する。この相互作用は、細胞内カルシウムレベルを調節することにより、間接的にMS4A4Cの機能的活性を高めることができる。ニフェジピン、ベラパミル、塩化ガドリニウム、SKF-96365からなる第二のグループは、カルシウムチャネル遮断薬である。これらの活性は、カルシウムシグナル伝達における代償反応を引き起こし、MS4A4C活性の間接的な増強につながる可能性がある。対照的に、ダントロレンとタプシガルギンは、細胞内貯蔵からのカルシウム放出を阻害し、他のカルシウムチャネルのアップレギュレーションを引き起こし、間接的にMS4A4Cの活性を増強する。最後に、Bay K 8644、FPL 64176、および2-APBは、カルシウムシグナル伝達を増強する化合物であり、それによってMS4A4Cの機能的活性を直接増強する可能性がある。
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