MRP3阻害剤

一般的なMRP3阻害剤としては、オメプラゾールCAS 73590-58-6、クルクミンCAS 458-37-7、ケルセチンCAS 117-39-5、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、デキサメタゾンCAS 50-02-2が挙げられるが、これらに限定されない。

MRP3阻害剤は、ABCC3としても知られる多剤耐性関連タンパク質3（MRP3）を主な標的とし、その活性を調節する化合物の一群に属する。MRP3は、ATP結合カセット（ABC）トランスポータースーパーファミリーのメンバーであり、細胞からの様々な内因性物質や異種物質の排出において重要な役割を果たしている。これらのトランスポーターは、細胞の恒常性を維持し、毒性化合物の有害な影響から組織を守る上で重要である。特にMRP3は、肝臓、腎臓、腸などの様々な組織に存在し、細胞膜を横切って様々な有機アニオンや共役代謝物を輸送する役割を担っている。

MRP3阻害剤は、MRP3の排出機能を阻害するように設計されており、細胞から基質を送り出すMRP3の能力を効果的に阻害する。この阻害は、トランスポーターの活性部位への競合的結合や、基質の結合と輸送を妨げるためにタンパク質の立体構造を変化させるなど、様々なメカニズムによって達成される。MRP3を阻害することにより、これらの化合物は特定の物質の細胞内蓄積を増加させる。研究者たちは、MRP3阻害剤を用いて、様々な生理学的・病理学的プロセスにおけるこのトランスポーターの役割を研究し、体内における薬物や内因性化合物の体内動態や分布への影響を解明している。MRP3の機能と制御を理解することは、細胞内輸送プロセスの知識を深める上で極めて重要である。