MRP-L47阻害剤

一般的なMRP-L47阻害剤としては、クロラムフェニコールCAS 56-75-7、エリスロマイシンCAS 114-07-8、テトラサイクリンCAS 60-54-8、ピューロマイシンCAS 53-79-2およびラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Largeリボソームサブユニットタンパク質uL29m（MRP-L47）の化学的阻害剤は、主にリボソームの正常な機能を破壊するメカニズムによって効果を発揮し、その結果、MRP-L47を含むリボソームタンパク質の活性に影響を与える。クロラムフェニコールとエリスロマイシンは、リボソームの50Sサブユニットを標的とし、タンパク質合成を阻害する。クロラムフェニコールは、50Sリボソームサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ中心に結合することで、タンパク質合成の必須ステップであるペプチド結合形成を阻害する。エリスロマイシンも同様に、50Sサブユニットに結合し、新生ペプチド鎖の出口トンネルをブロックすることで、ポリペプチドの伸長を阻害する。このような作用は、ラージリボソームサブユニットの構造と機能に不可欠なMRP-L47に間接的に影響を与える可能性がある。一方、テトラサイクリンはリボソームの30Sサブユニットに結合し、アミノアシルtRNAがmRNA-リボソーム複合体に結合するのを阻害するため、リボソームにおけるMRP-L47の役割に間接的に影響を与える。

ピューロマイシンやシクロヘキシミドのような他の化学物質は、異なる方法でタンパク質合成を阻害するが、MRP-L47に影響を与える可能性があるという点では同じである。ピューロマイシンはアミノアシルtRNAの類似体として作用することにより、タンパク質合成中に早期の鎖終結を引き起こし、リボソームの機能を阻害し、間接的にMRP-L47の役割を阻害する。シクロヘキシミドは、ポリペプチド鎖の伸長における重要なステップであるmRNAに沿ったトランスロケーションを阻害することにより、真核生物のタンパク質合成を阻害する。リシンとジフテリア毒素は、より強力で通常異なる目的で使用されるが、リボソームの必須成分を不活性化することによって作用し、間接的にMRP-L47の機能に影響を与える可能性がある。ゲンタマイシンやストレプトマイシンのようなアミノグリコシドは、30Sサブユニットに結合することで、mRNAをミスリードし、非機能性タンパク質の合成を引き起こし、間接的にMRP-L47に影響を与える。リネゾリドのようなオキサゾリジノンは、タンパク質合成の開始を阻害し、リボソーム集合におけるMRP-L47の機能にも間接的に影響を与える可能性がある。これらの化学物質は、MRP-L47を直接阻害するわけではないが、MRP-L47の役割に不可欠なリボソームの機能に影響を与える可能性があり、それによって間接的にMRP-L47の活性を阻害する。