MrgB13阻害剤

一般的なMrgB13阻害剤としては、Substance P CAS 33507-63-0、Chloroquine CAS 54-05-7、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、ML 141 CAS 71203-35-5およびSecinH3 CAS 853625-60-2が挙げられるが、これらに限定されない。

MrgB13阻害剤は、MAS関連GPRメンバーB13受容体のシグナル伝達と輸送を阻害することができる多様な化合物群からなる。このクラスの阻害剤は、受容体の機能に影響を与える様々なメカニズムで作用する。受容体の脱感作を引き起こすサブスタンスP、細胞内小胞のpHと受容体のリサイクリングに影響を与えるクロロキン、ダイナマリンを介するエンドサイトーシスを阻害するダイナソアのように、受容体のインターナリゼーションやリサイクルを阻害することで機能するものもある。ML-141やSecinH3のような他の化合物は、受容体シグナル伝達に重要な細胞骨格動態や膜輸送を制御するGTPaseを妨害する。Brefeldin AとMonensinは、それぞれ細胞小器官とイオン勾配を破壊することができ、これらは受容体の適切な局在と機能に不可欠である。

アクチン重合を阻害するサイトカラシンDやラトルンクリンA、微小管を破壊するノコダゾールなど、細胞骨格に直接影響を与える阻害剤もあり、これらはすべてMrgB13受容体の分布や下流のシグナル伝達に変化をもたらす可能性がある。最後に、Gö6976やウィスコスタチンのような化合物は、シグナル伝達経路を調節する。Gö6976はプロテインキナーゼCを標的とし、それによって間接的にMrgB13に影響を与え、ウィスコスタチンはアクチンのリモデリングに関与するN-WASP-Arp2/3複合体に影響を与え、受容体の輸送に影響を与えうる。これらの阻害剤は、受容体の活性と発現を制御する細胞環境と機構を修正することによって、MrgB13のシグナル伝達を変化させることができる。