motilin阻害剤

一般的なモチリン阻害剤としては、アジスロマイシンCAS 83905-01-5、メトクロプラミドCAS 364-62-5、ドンペリドンCAS 57808-66-9、シサプリドCAS 81098-60-4、マレイン酸テガセロドCAS 189188-57-6が挙げられるが、これらに限定されない。

モチリン阻害剤は、主に上部消化管の平滑筋の収縮を調節する消化管ホルモンであるモチリンの生物学的活性を標的とし、調節するように設計された多様な化学化合物群である。モチリンは22個のアミノ酸からなるペプチドホルモンで、主に小腸の十二指腸と空腸の粘膜にあるエンテロクロマフィン細胞で合成・放出される。空腹時や食間に消化管内を循環する収縮パターンである遊走運動複合体（MMC）の調整に重要な役割を果たす。これらの収縮は、残留する食物の粒子や分泌物を除去し、腸の健康を維持し、細菌の過剰増殖を抑制する役割を果たしている。しかし、過剰なモチリンの放出や調節不全のモチリンシグナルは、胃下垂や過敏性腸症候群など、異常な運動パターンを特徴とする消化管障害を引き起こす可能性がある。

モチリン阻害薬は様々な機序で作用し、消化管系におけるモチリンの作用を調節または阻害する。一般的には、消化管の平滑筋細胞上に存在するモチリン受容体と相互作用する。これらの受容体は主に胃、十二指腸、小腸上部に存在する。これらの受容体に結合することにより、モチリン阻害薬は平滑筋収縮を刺激するホルモンの能力を阻害することができる。マクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンやアジスロマイシンのように、構造的にモチリンに類似し、その受容体に結合することで正常なホルモンシグナリングカスケードを阻害する阻害薬もある。メトクロプラミドやドンペリドンなどの薬剤は、ドパミン受容体拮抗薬として機能し、モチリン産生細胞の抑制シグナルを減少させることにより、間接的にモチリン分泌を抑制する。さらに、シサプリド、プルカロプリド、テガセロドなどの薬剤は、腸内のセロトニン（5-HT）受容体を標的とし、5-HT受容体を介する経路を調節することにより、間接的にモチリンの分泌に影響を及ぼす。全体として、モチリン阻害薬は消化管運動の調節に重要な役割を果たしており、消化管運動障害の管理に応用できる可能性があるが、その用途は本明細書の範囲外である。