Morphine阻害剤

一般的なモルヒネ阻害剤には、ナロキソンCAS 465-65-6、ナルトレキソンCAS 16590-41-3、アルビモパンCAS 156053-89-3、ブプレノルフィンCAS 52485-79-7が含まれるが、これらに限定されない。

モルヒネ阻害薬は主に様々なオピオイド受容体、特にモルヒネの主要な作用部位であるmu-オピオイド受容体（MOR）に拮抗することで作用する。ナロキソンやナルトレキソンのような化合物は、非選択的オピオイド受容体拮抗薬である。これらはモルヒネとオピオイド受容体の結合部位で効果的に競合するため、モルヒネの作用を中和する。一方、シプロダイムとCTAPはより選択的な作用を持ち、MOR阻害に特異的に作用する。この選択性により、これらの化合物は他のオピオイド受容体サブタイプに影響を与えることなく、モルヒネの作用を標的的に阻害することができる。

モルヒネの作用を阻害するもう一つのアプローチは、下流または末梢の作用を阻害することである。例えば、メチルナルトレキソンとアルビモパンは末梢のMORに作用し、オピオイド誘発性腸機能障害などのモルヒネの末梢作用を否定するのに有用である。LY255582は、モルヒネ投与にしばしば伴うドパミン放出を阻害し、モルヒネの中枢作用のひとつを打ち消す。さらに、Nor-BNI、SB612111、JDTic、5'-GNTIのように、κオピオイド受容体やδオピオイド受容体のような他のオピオイド受容体タイプに作用する化合物もある。これらの受容体もモルヒネによって活性化されるが、その程度はMORよりも低い。これらの付加的な標的を阻害することで、これらの化合物はモルヒネの作用に対してより広範な阻害プロファイルを提供することができる。ブプレノルフィンはMORに対してモルヒネと競合するが、部分作動薬として作用し、正味の作動薬活性を効果的に低下させるため、モルヒネの作用を抑制する。