Monomethyl Histone H4阻害剤
一般的なモノメチルヒストンH4阻害剤には、BIX01294塩酸塩（CAS 1392399-03-9）、UNC0638（CAS 1255580-76-7）、A-366（CAS 1527503-11-2）、9-[5-デオキシ-5-[[シス-3-[ 2-[6-(1,1-ジメチルエチル)-1H-ベンズイミダゾール-2-イル]エチル]シクロブチル](1-メチルエチル)アミノ]-β-D-リボフラノシル]-9H-プリン-6-アミン CAS 1380288-87-8 および JIB 04 CAS 199596-05-9。
モノメチルヒストンH4阻害剤のカテゴリーには、ヒストンH4のモノメチル化の状態を調節するようにデザインされた様々な化学物質が含まれる。これらの分子は、この特定の修飾の導入、維持、または読み取りに関与するエピジェネティックな機構の異なる側面を標的とする。BIX-01294やUNC0638のような主要メンバーは、ヒストンH4のモノメチル化を直接媒介する酵素であるG9aやGLPメチルトランスフェラーゼを阻害することによって効果を発揮する。また、JIB-04のように、十文字ヒストン脱メチル化酵素を標的としてメチル化マークの除去を阻害するものもある。
さらに、MM-102やEED226のような阻害剤の中には、クロマチンへのメチル化酵素のリクルートメントに不可欠なタンパク質間相互作用を破壊することによって働くものもある。MM-102は、メチル基転移酵素の結合に重要なWDR5を標的にして、その活性を低下させる。EED226はPolycomb Repressive Complex 2 (PRC2)を阻害し、PRC2もモノメチル化を含むヒストン修飾に関与する。このクラスの阻害剤はメカニズム的には多様であるが、ヒストンH4のモノメチル化の状態に影響を与えるという点では共通している。このエピジェネティックマークを調節する上で有用であることから、細胞プロセスにおけるヒストンH4モノメチル化の機能的意味を解明するための貴重なツールとなる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
G9aメチルトランスフェラーゼを阻害し、ヒストンH4のリジン部位でのモノメチル化を抑制する。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
ヒストンH4のモノメチル化に関与するG9aおよびGLPメチルトランスフェラーゼに高い選択性を示す。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
強力で選択的なG9aおよびGLP阻害剤で、ヒストンH4のモノメチル化を阻害する。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
DOT1Lを阻害し、ヒストンH4のモノメチル化を減少させる。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
十文字ヒストン脱メチル化酵素の汎阻害剤で、ヒストンH4のモノメチル化レベルを効果的に増加させる。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
BETブロモドメイン阻害剤は、ヒストンH4のモノメチル化の読み取りに影響を与え、その生物学的結果に影響を与える。 | ||||||