MLTK アクチベーター

一般的なMLTK活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、エイコサ-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-ペンタエン酸（20:5、n -3) CAS 10417-94-4、レスベラトロール CAS 501-36-0、クルクミン CAS 458-37-7、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

MLTKは混合系キナーゼとしても知られ、様々な細胞内シグナル伝達経路の中心的役割を担っている。上に挙げた化学物質は、MLTKが直接関与する様々なシグナル伝達経路や生物学的過程を通して、その機能活性を直接的または間接的に高めることができる。例えば、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、MLTKが役割を果たしている経路であるMAPKカスケードの活性化を刺激することができる。PKCの活性化はRaf-1を誘発し、次いでMEKおよびERKキナーゼを活性化し、MLTKの活性化につながる。クルクミンとEGCGはともに、抗酸化タンパク質の発現を制御する転写因子であるNrf2を活性化する。Nrf2の活性化は酸化ストレスの軽減につながり、酸化ストレスに敏感なMLTKの活性を高めることができる。

一方、メトホルミンやベルベリンなどの化学物質の中には、細胞のエネルギーセンサーであるAMPKを活性化するものがあり、AMPKの上流で作用するため、MLTKの活性を高めることができる。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを活性化し、続いてcAMPレベルを増加させることにより、PKA依存的リン酸化を介してMLTK活性を増強することができる。カプサイシンは、TRPV1チャネルの活性化とそれに続く細胞内カルシウムレベルの上昇により、カルシウム依存性キナーゼを介してMLTK活性を増強することができる。ゲニステインは、タンパク質チロシンキナーゼを阻害することで、MLTKの脱リン酸化と潜在的な不活性化を防ぎ、活性を高める。ダイゼインは弱いエストロゲン受容体活性化因子であるが、MLTKが関与するMAPK経路の活性化につながる可能性がある。最後に、レスベラトロールとケルセチンは、脱アセチル化酵素であるサーチュイン1（SIRT1）を活性化し、LKB1を脱アセチル化して活性化し、AMPKの活性化につながる。MLTKはAMPKの上流キナーゼであるため、MLTKの活性を高めることができる。これらの化学物質は、その特異的な経路を通じて、MLTKを活性化したり、機能を増強したりすることができ、MLTKが関与する細胞内シグナル伝達経路の複雑なネットワークを示している。