MLL2 アクチベーター

一般的なMLL2活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、オカダ酸 CAS 78111-17-8、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、ジメチルスルホキシド（DMSO） CAS 67-68-5。

KMT2D（リジン・メチルトランスフェラーゼ2D）としても知られるMLL2は、正確には化学クラスではなく、エピジェネティック制御において重要なタンパク質をコードする遺伝子である。SETドメインを含むリジン・メチルトランスフェラーゼ・ファミリーの一員として、MLL2はヒストンH3のメチル化、特にリジン4（H3K4）のメチル化において極めて重要な役割を果たしている。このヒストンの翻訳後修飾は、クロマチン構造と機能の重要な決定因子であり、遺伝子の転写状態に影響を与える。H3K4メチル化、特にそのトリメチル化型（H3K4me3）は、一般にゲノムの転写活性領域と関連しており、遺伝子発現を助長するプロモーターやエンハンサーを示す。

MLL2タンパク質は複雑な構造をしており、複数のドメインによって様々な補因子や転写装置の構成要素と相互作用することができる。MLL2の機能の注目すべき点の一つは、転写の開始と伸長を促進する複合体との結合である。ヒストンにメチル基を転移するこのタンパク質の酵素活性は、ヒストンメチルトランスフェラーゼの特徴であるSETドメインによって媒介される。ヒストンのメチル化における主要な役割に加えて、MLL2は、発生、分化、外部からの合図に対する細胞応答を支配する無数の細胞プロセスに関与している。MLL2の機能障害やそのコード配列の変異は、転写ランドスケープの変化につながり、細胞内に無数の結果をもたらす。細胞生物学のより広範な文脈におけるMLL2の役割とMLL2を標的とするその能力は興味をそそるが、その機能の真の深さと他の細胞構成要素との相互作用は、依然として活発な研究領域である。