Mitochondrial Inner Membrane阻害剤

一般的なミトコンドリア内膜阻害剤としては、Rotenone CAS 83-79-4、Antimycin A CAS 1397-94-0、Oligomycin CAS 1404-19-9、FCCP CAS 370-86-5、Valinomycin CAS 2001-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

ミトコンドリア内膜阻害剤は、ミトコンドリア内膜を特異的に標的とする化学物質の一種であり、ミトコンドリアの機能に不可欠なプロセスを妨害します。ミトコンドリア内膜は、電子伝達系（ETC）とATP合成酵素の主要な構成要素を収容する酸化リン酸化において重要な役割を果たしています。また、選択透過性も備えており、ミトコンドリアマトリックスと内膜間隙の間でイオンや代謝産物の制御された交換を促進します。この膜の構造は、タンパク質、リン脂質、カルジオリピンが豊富で、これらが一体となってエネルギー伝達に必要な複雑な環境を作り出している。ミトコンドリア内膜の阻害剤は、通常、膜の完全性を破壊したり、膜に埋め込まれた酵素の活性を阻害したりして、膜電位の変化、ATP 産生の減少、活性酸素種（ROS）の増加を引き起こします。これらの阻害剤は、内膜内のさまざまな分子標的に作用します。一部の阻害剤は、ATP 合成酵素を駆動するプロトンの勾配を担う ETC 複合体、特に複合体 I、III、IV を通るプロトンの移動を阻害します。他の阻害剤は、アデニンヌクレオチドトランスロカーゼ（ANT）やリン酸輸送体などのミトコンドリア輸送タンパク質を標的とし、膜を隔てた必須分子の交換を妨げる可能性もあります。 さらに、ミトコンドリア脱共役剤は、ATP合成を許さずにプロトン勾配を消失させ、プロトンをマトリックスに逆流させる薬剤であり、事実上、ATPの生産を回避します。これらの阻害剤の影響は、多くの場合、非常に特異的であり、ミトコンドリアの機能不全の程度は、阻害剤の標的、その濃度、細胞の状況によって異なります。ミトコンドリアはエネルギー生産と代謝の調節の中心であるため、これらのメカニズムによるミトコンドリア機能の混乱は、通常、細胞代謝と生物エネルギー学に広範な影響を及ぼします。