METTL11B阻害剤

一般的なMETTL11B阻害剤には、5-Azacytidine CAS 320-67-2、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、 ホモシステイン CAS 6027-13-0、RG 108 CAS 48208-26-0、BIX01294 塩酸塩 CAS 1392399-03-9。

メチル基転移酵素様タンパク質11B（METTL11B）の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでそのメチル基転移酵素活性を阻害する。5-アザシチジンと5-アザ-2′-デオキシシチジンはともにヌクレオシドアナログであり、DNAメチル化酵素に対する阻害作用で知られている。METTL11BはDNAメチル化酵素ではないが、これらの化合物によるメチル化酵素活性の一般的な阻害は、間接的にその機能に影響を及ぼす可能性がある。同様に、メチル基転移酵素の産物阻害剤であるS-(5'-アデノシル)-L-ホモシステインは、METTL11Bを含むメチル基転移酵素全体の阻害レベルを上昇させる可能性がある。S-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼを標的とする3-Deazaneplanocinや、非ヌクレオシドDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であるRG 108も、その阻害作用をMETTL11Bにまで拡大し、メチル化機能を破壊する可能性がある。

この阻害のラインをさらに拡大すると、BIX01294とChaetocinは、どちらもヒストンメチル化酵素の阻害剤であるが、関連するメチル化プロセスに作用するため、間接的にMETTL11Bの活性に影響を及ぼす可能性がある。3-Deazaneplanocin,HCl塩、3-Deazaneplanocinnalog、およびDOT1L（ヒストンメチルトランスフェラーゼ）の特異的阻害剤であるEPZ004777も、METTL11Bの機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。メチル化反応の副産物である5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシンは、様々なメチルトランスフェラーゼを阻害し、METTL11Bに影響を与える可能性がある。天然に存在するフラボノイドであるケルセチンは、いくつかのメチル基転移酵素に対して阻害作用を示し、METTL11Bに間接的に影響を与える可能性を示唆している。最後に、ヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することで知られるアナカルド酸は、METTL11Bを含むメチルトランスフェラーゼに対してより広範な阻害作用を持つ可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、METTL11Bを直接標的とするものではないが、一般的なメチルトランスフェラーゼ活性あるいは関連する生化学的経路を阻害することに着目し、その阻害経路の可能性を提示している。