Metallothionein 4阻害剤

一般的なメタロチオネイン4阻害剤には、銅CAS 7440-50-8、シスプラチンCAS 15663-27-1、鉛CAS 7439-92-1、海綿ヒ素CAS 7440-38-2が含まれるが、これらに限定されない。

メタロチオネイン4（MT4）はメタロチオネインファミリーのメンバーであり、システインを多く含み、金属結合能を持つことで知られるタンパク質群である。MT4は、同ファミリーの他のメンバー同様、細胞内の金属ホメオスタシスにおいて重要な役割を果たしている。金属イオンを隔離し調節することにより、これらのタンパク質は、重金属の解毒、亜鉛と銅のレベルの調節、酸化ストレスからの保護など、様々な細胞プロセスに貢献している。MT4は、主に特定の組織に局在し、他のメタロチオネインと比較して特殊な役割を果たしていることを示す、明確な発現パターンを持っている。その金属結合能は主に亜鉛、銅、カドミウムなどの二価陽イオンに関与する。MT4の構造は複数の金属イオンの配位を可能にし、細胞内金属濃度の変化に動的に反応する能力を付与する。

MT4を標的とする阻害剤の種類は多様で、主に金属イオン結合というタンパク質の主要機能に影響を受けている。一般的な意味では、これらの阻害剤は、MT4の金属結合部位を競合させたり、発現を変化させたり、本来のコンフォメーションを変化させたりすることによって、MT4と相互作用する。阻害剤の中には、MT4の発現を増加させ、それによってその能力を飽和させ、間接的に他の金属と結合する能力を低下させるものもある。また、必須金属イオンと直接競合し、MT4が本来の機能を発揮するのを妨げるものもある。さらに、MT4の構造や機能に影響を与えるような形で、細胞環境を変化させるものもある。