megalin阻害剤

一般的なメガリン阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、クロロキンCAS 54-05-7、アミロライドCAS 2609-46-3、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、フロリジン二水和物CAS 7061-54-3が挙げられるが、これらに限定されない。

メガリン阻害剤は、LRP2（Low-Density Lipoprotein Receptor-Related Protein 2）としても知られるメガリンタンパク質を標的とし、その活性を調節する。メガリンは、様々な組織、特に腎臓の近位尿細管や小腸の吸収上皮細胞の細胞表面に発現している大型の多リガンドエンドサイトーシス受容体である。構造的には、メガリンは一連のシステインに富む補体型反復を含むいくつかのドメインから構成されており、それによって多くのリガンドと相互作用し、エンドサイトーシスを通じて細胞内への取り込みを仲介する。

メガリンの機能は多岐にわたり、様々な生理学的プロセスにとって極めて重要であるが、主に細胞外環境から細胞内へのリガンドの取り込みと輸送に関係している。メガリンは、腎臓の糸球体濾液からの必須タンパク質と栄養素の再吸収において中心的な役割を果たし、尿中の損失を防いでいる。特にビタミンD結合タンパク質、アルブミン、インスリン、甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンなどのホルモンの取り込みに関与している。小腸では、メガリンは食事の栄養素、ビタミン、その他の生理活性化合物の吸収に寄与している。さらに、メガリンは、細胞接着、細胞内シグナル伝達、細胞分化など、エンドサイトーシス以外のシグナル伝達経路や細胞プロセスにも関与している。