Med19阻害剤

一般的なMed19阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Actinomycin D CAS 50-76-0およびFlavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Med19の重要性は、転写装置における重要な集合体であるメディエーター複合体内での役割にある。Med19を直接阻害する薬剤がない場合、メディエーター複合体を標的とするか、より広範な転写プロセスを阻害する化学物質に焦点が移る。

トリプトリドとコルチスタチンAは、メディエーター複合体を直接標的とする点で注目に値する。これらは複合体の相互作用、特に転写に不可欠なRNAポリメラーゼIIとの相互作用を阻害する。DRBやα-アマニチンのような他の化合物は、それぞれRNAポリメラーゼIIに結合し、転写を停止させることによって上流で働く。アクチノマイシンDは、DNAと結合してRNA合成を阻害することによって、別の作用様式を提供する。一方、フラボピリドール、JQ1、I-BET151のような化合物は、転写の開始と伸長に関わる機構を破壊する。サイクリン依存性キナーゼ、ブロモドメイン含有タンパク質、BETファミリータンパク質を標的とすることで、それぞれ転写調節の仕組みに一石を投じる。mRNAのスプライシングとプロセシングに関与するスプライセオソームは、プラジエノライドB、イソギンクゲチン、スプライセオスタチンAの標的である。