MCT3アクチベーターは、代謝経路、特に乳酸の産生と利用に関連する代謝経路に影響を与えることで、MCT3の活性を間接的に調節する可能性のある化合物から構成される。MCT3は、乳酸のようなモノカルボン酸塩のトランスポーターであり、細胞の代謝状態と本質的に関連している。したがって、このクラスの化合物は、これらの代謝プロセスに影響を与え、それによってMCT3活性に影響を与える可能性があるという特徴がある。ジクロロ酢酸、メトホルミン、オキサメートなどの化合物は、主に解糖と酸化的リン酸化のバランスに影響を与える。これらの化合物は、ピルビン酸の変換-乳酸またはアセチル-CoAへの変換-に影響を与えることにより、MCT3の基質利用可能性を間接的に調節する。同様に、エピガロカテキンガレートやレスベラトロールのような、代謝の健康に対する効果で知られる化合物は、乳酸動態を変化させ、乳酸輸送におけるMCT3の役割に影響を与える可能性がある。
さらに、代謝経路に影響を与えるベルベリンとケルセチンは、細胞内の乳酸や他のモノカルボン酸塩の濃度に影響を与える可能性がある。α-シアノ-4-ヒドロキシシンナメートは、モノカルボン酸トランスポーターの幅広い阻害剤であるが、乳酸輸送ダイナミクスを変化させることによりMCT3活性に影響を与える可能性があり、興味深い対照を示す。
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