MCH-2R阻害剤

一般的なMCH-2R阻害剤としては、Atosiban CAS 90779-69-4、SB-334867 CAS 792173-99-0、TCS OX2 29 CAS 372523-75-6および(±)-SLV 319 CAS 362519-49-1が挙げられるが、これらに限定されない。

メラニン濃縮ホルモン受容体2（MCH-2R）の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでこの受容体の活性を調節できる多様な化合物群である。アトシバンは、オキシトシン受容体アンタゴニストとして作用することにより、オキシトシンに関連したMCH系の調節を阻害し、それによってMCH-2Rの活性を阻害することができる。L-796568はβ3アドレナリン受容体拮抗薬として、MCHシグナル伝達に影響を与えるアドレナリン作動性経路を破壊し、MCH-2R活性の低下をもたらす。神経ペプチドY5受容体を標的とするBIBO3304は、MCHと神経ペプチドY系が特に食欲の調節において相互作用することが知られているので、MCH-2Rのシグナル伝達に対抗することができる。

さらにMCH-2Rの活性に影響を及ぼす選択的オレキシン-1受容体拮抗薬であるSB-334867は、オレキシンニューロンからMCHニューロンへの入力を阻害することができ、その結果MCH-2Rのシグナル伝達を減少させることができる。JNJ-5207852は、ヒスタミンH3受容体拮抗薬として、MCHシグナル伝達を調節する全体的なヒスタミン作動性緊張を弱めることにより、MCH-2R活性を低下させることができる。Almorexantは、二重オレキシン受容体拮抗薬であるため、オレキシン-1およびオレキシン-2受容体の両方の活性を抑制し、MCH-2Rの機能を低下させる。選択的オレキシン-2受容体拮抗薬であるTCS-OX2-29は、MCH系のオレキシン作動性調節を破壊し、MCH-2Rシグナル伝達の減少をもたらすことができる。PD-160170は、MCH-2R活性に影響を及ぼすストレス応答に関与するコルチコトロピン放出因子受容体1を阻害することにより、MCH-2Rの活性化を減少させることができる。MK-0557は、神経ペプチドY1受容体アンタゴニストとして作用し、MCH-2Rのシグナル伝達経路を間接的に阻害することができる。最後に、SLV-319は、カンナビノイドCB1受容体に拮抗することにより、MCH-2Rが制御する経路、特に食欲とエネルギー消費に関連する経路に影響を与え、MCH-2R活性を低下させることができる。