MC-CPA阻害剤
一般的なMC-CPA阻害剤としては、特にベンズアミジンCAS 618-39-3、フェニルメチルスルホニルフルオリドCAS 329-98-6、アプロチニンCAS 9087-70-1、大豆トリプシン阻害剤CAS 9035-81-8およびAEBSF塩酸塩CAS 30827-99-7が挙げられる。
MC-CPAの化学的阻害剤は、活性部位に結合して基質との相互作用を阻害することにより、このセリンプロテアーゼの直接的阻害に重要な役割を果たす。例えば、ベンズアミジンは競合的阻害剤として機能し、MC-CPAの活性部位を占有し、その結果、基質の切断が阻害される。同様の阻害メカニズムは、大豆トリプシンインヒビター（SBTI）とアプロチニンによっても示され、いずれもセリンプロテアーゼと複合体を形成し、可逆的阻害をもたらす。フェニルメタンスルホニルフルオリド（PMSF）とジイソプロピルフルオロホスフェート（DFP）は、MC-CPAの活性部位にあるセリン残基を共有結合で修飾し、不可逆的に不活性化することで、より永続的なアプローチをとる。この修飾により、MC-CPAは基質のペプチド結合を加水分解できなくなり、酵素活性が停止する。
MC-CPA阻害剤の選択肢はさらに広がり、4-(2-アミノエチル)フッ化ベンゼンスルホニル塩酸塩（AEBSF）、メシル酸ガベキサート、メシル酸ナファモスタット、メシル酸カモスタットのような化学物質がMC-CPAの活性部位と相互作用する。AEBSFは活性部位であるセリン残基に結合することで不可逆的な阻害作用を示し、ガベキサートメシル酸塩、ナファモスタットメシル酸塩、カモスタットメシル酸塩はMC-CPAの活性部位への基質のアクセスを阻害することで阻害作用を示す。α1-アンチトリプシンも同様のメカニズムで機能し、活性部位に付着して基質の切断を阻害する。一方、リューペプチンやキモスタチンは、活性部位に可逆的に結合することでMC-CPAを阻害し、プロテアーゼの触媒機能を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
ベンズアミジンは、多くのセリンプロテアーゼの競合阻害剤です。MC-CPAはセリンプロテアーゼであり、ベンズアミジンは活性部位に結合することでその機能を阻害し、特定の基質の結合と切断を防ぐことができます。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
PMSFはセリンプロテアーゼの不可逆的阻害剤である。MC-CPAの活性部位にあるセリン残基と反応し、酵素を不活性化することでタンパク質分解活性を阻害する。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンは、セリンプロテアーゼと可逆的な化学量論的複合体を形成することにより、プロテアーゼ阻害剤として作用する。MC-CPAの活性部位に結合し、基質へのアクセスを阻害することにより、MC-CPAを阻害することができる。 | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
SBTIはトリプシンやキモトリプシンのようなセリンプロテアーゼを阻害することが知られており、同様にMC-CPAの活性部位をブロックすることで阻害し、基質のペプチド結合の切断を妨げることができる。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFはセリンプロテアーゼ阻害剤で、MC-CPAの活性部位のセリン残基に不可逆的に結合し、その酵素機能を阻害する。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートメシル酸塩は、セリンプロテアーゼの活性部位に結合して阻害することから、基質へのアクセスとそれに続く切断を阻害することにより、MC-CPA活性を阻害すると考えられる。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
メシル酸ナファモスタットは、幅広いスペクトルのセリンプロテアーゼ阻害剤であり、MC-CPAの活性部位に結合することにより、MC-CPAを阻害し、基質のペプチド結合の切断を阻害することができる。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
カモスタットメシル酸塩は、セリンプロテアーゼの活性部位と相互作用することにより、セリンプロテアーゼを阻害する。プロテアーゼがペプチド基質を加水分解するのを阻害することにより、MC-CPAを阻害することができる。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンはいくつかのセリンプロテアーゼの阻害剤である。リューペプチンはプロテアーゼの活性部位に可逆的に結合し、基質へのアクセスを阻害することによってMC-CPAを阻害することができる。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモスタチンはキモトリプシンのようなセリンプロテアーゼの特異的阻害剤であり、MC-CPAの活性部位に結合することでMC-CPAを阻害し、酵素が基質に対して触媒機能を発揮するのを防ぎます。 | ||||||