MBLAC1阻害剤

一般的なMBLAC1阻害剤としては、特に、酢酸鉛（II）CAS 301-04-2、無水塩化カドミウムCAS 10108-64-2、亜鉛CAS 7440-66-6、硫酸銅（II）CAS 7758-98-7および塩化マンガン（II）顆粒CAS 7773-01-5が挙げられる。

MBLAC1の化学的阻害剤は、タンパク質の活性部位や必須金属イオンとの様々な相互作用を通して作用し、その正常な機能を阻害する。酢酸鉛は、酵素の触媒作用にとって極めて重要な金属結合部位を標的としてMBLAC1を阻害する。この結合により、必要な酵素活性が起こらなくなる。同様に、塩化水銀(II)はMBLAC1の活性部位に存在するチオール基と相互作用し、酵素活性の低下につながる構造変化を引き起こす。塩化カドミウムの阻害様式は、MBLAC1のメタロ-β-ラクタマーゼ機能に不可欠な補酵素である亜鉛イオンの置換によるもので、それにより酵素活性を直接阻害する。硫酸亜鉛は亜鉛イオンの過負荷を引き起こし、MBLAC1のミスメタレーションを引き起こし、結果として阻害を引き起こす。

これらに加えて、硫酸銅(II)と硝酸銀は、酵素の活性部位に結合することによってMBLAC1に阻害効果を発揮し、それによって亜鉛依存的な触媒機構を破壊し、酵素の不活性化にそれぞれつながる。塩化マンガン(II)と塩化コバルト(II)は、触媒作用のある亜鉛イオンを置換することによってMBLAC1を阻害し、酵素の構造を変化させ、基質結合と触媒作用を損なう。亜ヒ酸ナトリウムは、MBLAC1の近傍のジチオールと安定な3価の錯体を形成し、酵素の機能を阻害する。塩化ニッケル(II)もMBLAC1の活性部位に結合して亜鉛イオンを置換し、正常な酵素活性を妨げる。塩化クロム(III)と塩化ビスマス(III)は、それぞれ活性部位に結合し、必須チオール基と相互作用することによってMBLAC1を阻害し、酵素の構造を変化させ、基質へのアクセス性を低下させ、MBLAC1の触媒活性を阻害する。