MAP LC3α阻害剤
一般的なELL3阻害剤には、α-アマニチン CAS 23109-05-9、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、DRB CAS 53-85-0、トリプタリド CAS 38748-32-2、フラボピリドール CAS 146426-40-6などが含まれるが、これらに限定されない。
MAP LC3α阻害剤はそれぞれ異なるメカニズムで作用し、オートファジー経路の特定の側面を標的としてMAP LC3αの活性を制御する。主に、これらの阻害剤は初期段階に不可欠なキナーゼや酵素を標的としてオートファジーの開始を阻害する。この阻害により、オートファゴソームへの脂質化とMAP LC3αの結合が減少し、オートファゴソーム形成におけるMAP LC3αの重要な役割が妨げられる。さらに、これらの阻害剤の一部は、主要な脂質シグナル伝達分子の産生に焦点を当てており、MAP LC3αのオートファゴソーム核形成への関与にさらに影響を与え、オートファジーの制御における初期のシグナル伝達事象の重要性を強調している。
阻害のもう一つの重要な側面は、オートファゴソームの成熟とターンオーバーの阻害である。オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することで、これらの阻害剤はオートファゴソームの蓄積を引き起こし、間接的にこれらの構造物に捕捉されることでMAP LC3αの機能的役割を減少させる。さらに、MAP LC3αの分解と脱脂を担う酵素を標的とすることで、その利用可能性と機能性が低下し、オートファジー作用に不可欠なものが損なわれる。 総合的に見て、これらの阻害剤は、オートファジーの調節に対する多面的なアプローチを示しており、この重要な細胞メカニズムに関与するシグナル伝達経路と分子プロセスの複雑性を実証している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MHY1485 | 326914-06-1 | sc-507522 | 10 mg | $140.00 | ||
MHY1485はmTOR活性化剤である。mTORを活性化することで、MAP LC3αが関与するプロセスを阻害し、オートファジーを負に制御する。mTOR活性の増強は、オートファジーの開始に不可欠なULK1複合体の形成を阻害し、その結果、MAP LC3αの脂質化とオートファジー活性が低下する。 | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
光活性化なしでは、verteporfinはHippo経路の制御因子であるYAP1と相互作用し、オートファジー阻害剤として作用する。この相互作用はYAP1-TEAD複合体の形成を妨害し、間接的にオートファジーに影響を与え、その結果、オートファゴソームへのMAP LC3αの結合が減少する。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Concanamycin Aは、bafilomycin A1と同様にV-ATPase阻害剤であり、オートファゴソームとリソソームの融合を妨害します。この阻害により、オートファゴソームが蓄積し、間接的にオートファゴソームの成熟とターンオーバーにおける役割を妨げることで、MAP LC3αの機能活性が低下します。 | ||||||
NSC 185058 | 39122-38-8 | sc-507531 | 1 mg | $85.00 | ||
NSC 185058 は、MAP LC3αの処理に重要な役割を果たす酵素である ATG4B の活性を阻害します。この化合物は、ATG4B を阻害することで、MAP LC3α の脱脂化を防ぎ、MAP LC3α のリサイクルと持続的なオートファジーの流れを維持します。これにより、間接的に MAP LC3α の活性を阻害します。 | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405はVps34の特異的阻害剤であり、オートファジーの主要な誘発因子であるPI3Pの産生を阻害します。この阻害により、オートファゴソームの形成が減少し、その結果、オートファジー機能に不可欠なMAP LC3αの集合と脂質化が減少します。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は脱ユビキチン化酵素USP10およびUSP13を標的とし、オートファゴソーム形成に不可欠なBeclin1-Vps34複合体の分解を導きます。この分解により、オートファゴソーム形成におけるMAP LC3αの結合と機能が低下します。 | ||||||
PIK-III | 1383716-40-2 | sc-507530 | 5 mg | $170.00 | ||
PIK-IIIはVps34の選択的阻害剤であり、オートファジーの開始に不可欠な脂質であるPI3Pの産生を特異的に標的とします。Vps34を阻害することで、PIK-IIIはオートファゴソームの核形成を減らし、その結果、オートファジーにおけるMAP LC3αの活性を低下させます。 | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
天然物であるロカグラミドは、オートファジーを阻害することが示されています。これは、オートファジー開始の上流のシグナル伝達経路に影響を与えることによって行われ、間接的にMAP LC3αの脂質化とオートファゴソームへの組み込みを減少させます。 | ||||||