MANEAの化学的阻害剤は、多くのタンパク質の適切なフォールディングと機能に重要なグリコシル化プロセスにおける様々な酵素を標的とすることにより、その効果を発揮する。例えば、スワインソニンはα-マンノシダーゼIIを阻害し、ミスフォールディングした糖タンパク質の蓄積を引き起こす。MANEAは、N-結合型糖タンパク質のα-1,6-マンノシド結合を適切に加水分解するために、マンノース残基の正確なトリミングに依存しているため、この蓄積はMANEAの正常な機能を阻害する。同様に、キフネンシンは糖タンパク質のプロセシングの初期段階に関与するマンノシダーゼIを標的とする。キフネンシンによる阻害の結果、高マンノース糖鎖が蓄積し、その後の糖鎖形成経路におけるMANEAの作用を阻害する可能性がある。デオキシマンノジリマイシンおよびデオキシノジリマイシンは、いずれもα-マンノシダーゼ阻害剤であり、MANEAの天然基質と直接競合するため、MANEAがこれらの基質にアクセスして処理する能力が低下する。
MANEAの機能は、カスタノスペルミンや1-デオキシノジリマイシンなど、主にβ-グルコシダーゼを標的とするがα-グルコシダーゼに対しても活性を示す他の阻害剤によってさらに影響を受ける。これらの阻害剤は、不適切に処理された糖タンパク質の蓄積を引き起こすことにより、間接的にグリコシル化過程を阻害することになる。このような蓄積は、MANEAにとって適切な基質の形成を妨げ、その酵素機能を阻害する可能性がある。幅広いグリコシダーゼ阻害作用を持つイミノ糖も同様に、MANEAの基質と競合し、その活性を阻害する可能性がある。さらに、ブロモコンドゥリトールはMANEAの基質の構造を模倣し、活性部位を占有することで酵素を競合的に阻害することができる。アカルボース、ボグリボース、ミグリトールは、いずれもα-グルコシダーゼ阻害剤であるが、糖タンパク質の正常なプロセッシングを阻害することにより、MANEAに間接的に影響を与え、MANEAの機能に必要な糖鎖構造の不均衡を引き起こす。この混乱は、適切に処理されない糖タンパク質を過剰に生成する阻害剤の能力から生じ、その結果、MANEAの基質結合部位がブロックされ、MANEAの活性が阻害される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、ゴルジ装置におけるN型糖タンパク質のマンノース残基のトリミングに関与する酵素であるα-マンノシダーゼIIの阻害剤です。MANEAはマンノシダーゼ活性を持つ酵素として知られています。スウェインソニンはα-マンノシダーゼIIを阻害することで、MANEAが関与する糖鎖形成プロセスを妨害し、機能阻害につながる可能性がある糖タンパク質のミスフォールディングを蓄積させることができます。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンは、糖タンパク質の初期処理段階で重要な役割を果たす酵素であるマンノシダーゼ I の強力な阻害剤である。MANEA はゴルジ体における N-結合型オリゴ糖の処理に関与しているため、キフネンシンによるマンノシダーゼ I の阻害は、高マンノース型糖鎖の蓄積を引き起こし、基質競合または過負荷によって MANEA の下流の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンは、糖鎖形成経路の主要な酵素であるα-マンノシダーゼの阻害剤として作用する。MANEAはN型糖タンパク質のα-1,6-マンノシド結合の加水分解に関与しているため、デオキシマンノジリマイシンがα-マンノシダーゼに競合阻害を及ぼすことで、その機能が阻害され、糖鎖形成プロセスが中断される可能性がある。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、デオキシマンノジリマイシンと同様に、競合阻害剤として作用することでα-マンノシダーゼを標的とする。これらの酵素の阻害は、MANEAが活性を持つ糖鎖形成プロセスに影響を与える可能性がある。これにより、MANEAの基質となる糖タンパク質の適切な処理が減少し、酵素機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンはβ-グルコシダーゼの阻害剤であるが、α-グルコシダーゼに対する阻害活性も示し、糖鎖形成経路を妨害する可能性がある。グルコシダーゼを阻害することで、カスタノスペルミンは不適切なオリゴ糖を持つ糖タンパク質の蓄積を引き起こし、適切な基質形成を妨げることで間接的にMANEAの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
アカルボースは主に炭水化物の消化に関与するα-グルコシダーゼの阻害剤である。これらの酵素を阻害することで、アカルボースはMANEAが関与する糖鎖形成経路に間接的に影響を及ぼし、処理できない糖タンパク質の蓄積を引き起こすことで、MANEAの機能を潜在的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Voglibose | 83480-29-9 | sc-204384 sc-204384A | 10 mg 50 mg | $194.00 $668.00 | ||
ボグリボースは、正常な糖鎖形成プロセスを妨げることで間接的にMANEAを阻害する、もう一つのα-グルコシダーゼ阻害剤である。α-グルコシダーゼの阻害は、不適切な糖鎖を持つ糖タンパク質の蓄積につながる可能性があり、その結果、基質結合部位を遮断することでMANEAの正常な機能が妨げられる可能性がある。 | ||||||
Miglitol | 72432-03-2 | sc-221943 | 10 mg | $158.00 | 1 | |
ミグリトールはα-グルコシダーゼ阻害剤として機能し、同様にグリコシル化経路を阻害することによって間接的にMANEAを阻害する可能性がある。 | ||||||