MAGI-1阻害剤

一般的なMAGI-1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、Wiskostatin CAS 1223397-11-2およびPP 2 CAS 172889-27-9が挙げられるが、これらに限定されない。

列挙した阻害剤は、MAGI-1の機能に関連する様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることにより、間接的にMAGI-1を標的とする。これらの阻害剤は、キナーゼ阻害剤、細胞骨格モジュレーター、カルシウムシグナリングモジュレーター、その他を含む様々な化学クラスを包含する。LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEKの阻害剤である。これらの化合物はPI3K/AktやMAPK/ERKのようなシグナル伝達経路を調節することができ、これらの経路は細胞接合部形成、シグナル伝達、MAGI-1が関与するシナプス形成過程に極めて重要である。ウィスコスタチンとブレッビスタチンは、それぞれN-WASPとミオシンIIを阻害することにより細胞骨格動態に影響を与える。MAGI-1は細胞接合ダイナミクスに関与しているので、これらの阻害剤は細胞骨格構造を変化させることにより、間接的にその機能的役割に影響を与える可能性がある。

PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、MAGI-1の細胞連絡と接合における役割と交差するシグナル伝達経路を調節することができる。同様に、JNK阻害剤であるSP600125は、MAGI-1が関与している可能性のある細胞ストレスとアポトーシス関連の経路に影響を及ぼす可能性がある。BAPTA-AMとイオノマイシンはカルシウムシグナル伝達の調節剤である。BAPTA-AMは細胞内カルシウムをキレートし、一方イオノマイシンはカルシウムを増加させ、シナプス形成と機能におけるMAGI-1関連過程に影響を及ぼす可能性がある。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化することにより、cAMPレベルを調節し、MAGI-1が関与するシグナル伝達経路に影響を与えることができる。KN-93は、CaMKII阻害剤として、カルシウム／カルモジュリン依存性のプロセスに影響を与え、MAGI-1の機能に関連している可能性がある。最後に、γセクレターゼ阻害剤であるDAPTは、MAGI-1に関連した細胞プロセスと交差する可能性のある経路であるNotchシグナル伝達に影響を与える可能性がある。