ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)M1阻害剤は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のM1サブタイプの活性を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種です。これらの受容体は、神経伝達物質であるアセチルコリンとの相互作用を通じて、広範な生理学的プロセスに関与するGタンパク質共役型受容体(GPCR)スーパーファミリーに属します。mAChRのM1サブタイプは主に中枢神経系に発現しており、特に海馬、皮質、線条体などの領域に多く存在しています。この受容体サブタイプはGq/11タンパク質と結合しており、活性化されると、ホスホリパーゼCの活性化、イノシトール三リン酸(IP3)の産生増加、それに続く細胞内貯蔵庫からのカルシウムの放出など、一連の細胞内シグナル伝達経路が引き起こされます。M1受容体は、ホスホイノシチド代謝、カルシウムシグナル伝達、およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)経路の活性化など、さまざまな細胞内プロセスの調節に関与している。
M1受容体の機能阻害剤は、受容体に結合し、内因性アセチルコリンによる受容体の活性化を阻害する。この阻害により、M1受容体の活性化により通常開始される下流のシグナル伝達プロセスが減少します。mAChR M1阻害剤の化学構造は、有機小分子からより複雑な構造まで、それぞれ結合親和性と選択性のプロファイルが異なるものまで、大きく異なります。これらの化合物は、受容体のオルソステリック部位またはアロステリック部位と相互作用することが多く、これにより受容体の機能を完全にブロックするか、またはその活性をより低度に調節します。mAChR M1 阻害剤の設計と研究には、受容体の構造、特にリガンド結合部位、およびその構造状態の動力学に関する深い理解が必要です。 計算モデリングと構造生物学の進歩は、これらの阻害剤と受容体の間の重要な相互作用を特定する上で重要な役割を果たし、M1 サブタイプに対する選択性と効力が強化された化合物の開発を導いてきました。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
ピレンゼピン塩酸塩は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体を選択的に標的とし、受容体のアロステリック部位との相互作用を増強するユニークな結合親和性を示す。この化合物は、結合時に特徴的な構造変化を示し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物の反応速度論は、作用の発現が遅いことを示しており、受容体との結合時間を長くすることで、細胞反応やシグナル伝達の動態に微妙な変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Dicyclomine, Hydrochloride | 67-92-5 | sc-211306 | 50 g | $3000.00 | ||
ジサイクロミンはムスカリン受容体に結合し、その活性化とそれに続く細胞内シグナル伝達を減少させることで、その発現を制限する可能性がある。 | ||||||
VU 0255035 | 1135243-19-4 | sc-361399 sc-361399A | 10 mg 50 mg | $124.00 $700.00 | ||
VU 0255035は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的モジュレーターであり、特定の受容体コンフォメーションを安定化させることが特徴である。この化合物は、ユニークな水素結合相互作用により、受容体の活性化を促進し、同時に標的外への影響を最小限に抑える。本化合物の速度論的プロフィールは、迅速な会合速度を示し、迅速な受容体への関与を促進し、細胞内シグナル伝達経路や受容体脱感作メカニズムに明確な変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Benztropine mesylate | 132-17-2 | sc-202495 sc-202495A | 1 g 5 g | $45.00 $157.00 | 3 | |
メシル酸ベンズトロピンはムスカリン受容体に拮抗し、競合的阻害によりM1受容体の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Nitrocaramiphen hydrochloride | 98636-73-8 | sc-204129 sc-204129A | 10 mg 50 mg | $129.00 $535.00 | ||
塩酸ニトロカラアミフェンは、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的アロステリックモジュレーターとして作用し、受容体の柔軟性を促進するユニークな結合親和性を示す。この化合物は、シグナル伝達効率を高めるコンフォメーション変化を誘導する能力で注目されている。受容体との相互作用には特異的な静電相互作用が関与しており、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、受容体のリサイクリングダイナミクスを変化させる可能性がある。この化合物の特異的な物理化学的特性は、その選択的な調節プロファイルに寄与している。 | ||||||
Taurolithocholic Acid Sodium Salt | 6042-32-6 | sc-208417 | 10 mg | $306.00 | ||
タウロリトコール酸ナトリウム塩は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体において正のオールステリック調節因子として作用し、独特な構造変化を通じて受容体の活性を高めます。その独特な構造的特徴は、受容体のアロステリック部位との特異的相互作用を促進し、シグナル伝達経路の変化につながります。この化合物は好ましい反応動態を示し、受容体との結合が長時間持続する傾向があり、下流の細胞応答に影響を与える可能性があります。両親媒性であるため、膜に統合されやすく、受容体のアクセス性を最適化します。 | ||||||
Benzhexol hydrochloride | 52-49-3 | sc-484795 sc-484795A | 1 g 5 g | $73.00 $120.00 | ||
塩酸ベンゼキソールは、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体において競合的アンタゴニストとして機能し、受容体の不活性状態を安定化させる能力を特徴とする。この化合物はユニークな立体障害を示し、アセチルコリンが効果的に結合するのを妨げる。その速度論的プロフィールは、急速な会合・解離速度を示し、受容体の脱感作に影響を与える。さらに、この化合物の親水性は溶解性を高め、膜結合型受容体との相互作用を促進する。 | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
コハク酸ソリフェナシン塩はmAChR M1を選択的に阻害し、その活性化を制限することによってその発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
臭化ダリフェナシンは選択的にmAChR M1を標的とし、正常な受容体シグナル伝達の阻害を通じて受容体の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
イプラトロピウム臭化物は、ムスカリン受容体に結合することにより、受容体活性化の競合的阻害を介してmAChR M1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||