LZP阻害剤

一般的なLZP阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LZP阻害剤は、LZPタンパク質またはその関連シグナル伝達経路の活性を調節することができる様々な化合物を包含する。これらの阻害剤はLZPに特異的なものではなく、むしろLZPの上流または下流に存在しうる細胞内シグナル伝達ネットワークの様々な構成要素を阻害する能力によって同定される。

リストアップされた阻害剤は、シグナル伝達経路が制御されるメカニズムの幅広いスペクトルを表している。例えば、LY294002やWortmanninのような阻害剤は、複数の細胞プロセスの重要な結節点であるPI3K/Akt経路を標的とする。PI3K活性の阻害は、Aktのリン酸化と活性の低下につながり、その結果、細胞の生存、増殖、代謝に重要な多数の下流タンパク質に影響を及ぼす可能性がある。U0126やPD98059のような他の化合物は、細胞の増殖と分化を媒介する重要なシグナル伝達経路であるMAPK/ERK経路を標的とする。この経路の構成要素であるMEK1/2を阻害すると、ERKのリン酸化と活性が抑制され、この経路に機能を依存しているタンパク質に影響を与える。p38MAPキナーゼとJNKは、それぞれSB203580とSP600125の標的である。これらのキナーゼはストレス刺激に対する反応に関与しており、その阻害は細胞のストレス反応とアポトーシスに広範な影響を及ぼす可能性がある。mTORを標的とするラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖に広範な影響を及ぼし、これらの阻害剤が細胞機能に多様な影響を及ぼし得ることを示している。