LRRC70阻害剤

一般的なLRRC70阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、TGF-β RIキナーゼ阻害剤V CAS 627536-09-8、A 83-01 CAS 909910-43-6およびGW788388 CAS 452342-67-5が挙げられるが、これらに限定されない。

LRRC70の化学的阻害剤は、その機能に重要なシグナル伝達経路と相互作用することができる。例えば、SB-431542、LY-364947、SD-208は、トランスフォーミング増殖因子β（TGF-β）シグナル伝達経路を特異的に標的とする化学物質である。TGF-βは様々な細胞プロセスを制御することが知られており、この経路を阻害することにより、これらの化学物質はLRRC70を含むこのシグナル伝達カスケードに関与するタンパク質の活性化を抑えることができる。この阻害は、アクチビン受容体様キナーゼ5（ALK5）、そしておそらくはALK4として知られるTGF-βI型受容体の遮断によって起こる。これらのレセプターに結合し、そのリン酸化とその後のシグナル伝達を阻止することにより、これらの阻害剤はLRRC70の機能的活性を減弱させることができる。

A-83-01、GW788388、RepSoxのような、ALK5や関連レセプターも標的とする化学物質を用いることで、さらなる阻害を達成することができる。選択的阻害プロフィールを維持することにより、これらの化学物質はLRRC70に関連するシグナル伝達を特異的に減衰させる。同様に、Galunisertib（LY-2157299）とEW-7197はTGF-βレセプターのキナーゼ活性を制限し、それによってLRRC70の活性化につながる下流のシグナル伝達イベントを減少させる。TGF-β経路を選択的に阻害するITD-1の役割は、経路全体の活性を低下させるため、LRRC70の阻害をさらに支持する。LY2109761は、TGF-β受容体I型とII型の両方を阻害することから、LRRC70の活性を低下させる広範なメカニズムを提供する。最後に、SB-505124とSB-525334は、ALK5を阻害することにより、通常LRRC70の活性化につながるシグナル伝達カスケードの開始を阻害し、LRRC70の機能阻害に寄与する。これらの化学的阻害剤は、その構造は多様であるが、TGF-βシグナル伝達経路を様々な時点で破壊し、それによってLRRC70の機能的活性を阻害するという共通の目的をもっている。