LRRC54阻害剤は、そのカテゴリーとして、タンパク質の活性を直接、あるいは関連するシグナル伝達経路に影響を与えることによって調節する多様な化学物質を含んでいる。LRRC54の詳細な機能が相対的に不明瞭であることから、これらの阻害剤はLRRC54の作用を包含すると思われるより広範な細胞カスケードを標的とすることが多い。例えば、PI3Kは多くの細胞機能において極めて重要であり、WortmanninやLY294002のような化合物によって阻害される。このキナーゼの下流で働くLRRC54を含むタンパク質は、このような阻害剤によってその機能が変化する可能性がある。
細胞の増殖、分化、生存の基本となるMEK経路とMAPK経路は、それぞれPD98059とSB203580によって標的とされる。これらの化学物質は、これらの経路へのLRRC54の関与を確実にする。さらに、Rho関連キナーゼによって影響される細胞の力学と構造はY-27632によって調節され、LRRC54がそこで役割を果たしている場合には影響を受ける。様々な細胞プロセスに重要な細胞内カルシウムシグナルは、BAPTA-AMと2-APBによって影響を受ける。もしLRRC54がカルシウムを介したシグナル伝達に関与していれば、その機能はこれらの化学物質によって変化する可能性がある。同様に、PLCとJAK2をそれぞれ標的とするU73122とAG490のような阻害剤は、LRRC54の作用を包含する広範な経路を確実に調節する。
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