LOC729458 アクチベーター

一般的なLOC729458活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC729458には、このタンパク質のリン酸化と活性化につながる異なるシグナル伝達経路を開始する様々な化合物が含まれている。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼの強力な活性化剤であり、アデニリルシクラーゼはATPから細胞プロセスの調節に重要な役割を果たす二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。cAMPレベルの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAリン酸化部位があれば、LOC729458をリン酸化することができる。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として機能し、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPレベルの上昇をもたらし、PKAの活性化につながる。もしLOC729458がPKAの基質であれば、リン酸化され活性化されることになる。

イオノマイシンとフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、カルシウム依存的なメカニズムで作用を発揮する。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとして作用することにより、細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させ、LOC729458がPKCリン酸化部位を持つ場合、プロテインキナーゼC（PKC）のようなプロテインキナーゼを活性化する可能性がある。一方、PMAはPKCを直接刺激し、膨大な数のタンパク質をリン酸化することができる。血管内皮増殖因子(VEGF)と上皮増殖因子(EGF)はそれぞれのレセプターと結合し、リン酸化のカスケードを引き起こす。VEGF受容体の活性化はPLCγの活性化とカルシウムの動員をもたらし、一方EGF受容体の活性化は受容体の自己リン酸化と下流のキナーゼの活性化をもたらし、その両方がLOC729458のリン酸化に至ると考えられる。アニソマイシンとインスリンは、それぞれMAPキナーゼ経路とPI3K/Akt経路を活性化し、LOC729458がこれらの経路に関与し、必要なリン酸化モチーフを含んでいれば、LOC729458のリン酸化につながる可能性がある。GPCRを介したブラジキニンと受容体を介したグルタミン酸は、細胞内カルシウムを増加させ、PKCまたはカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。さらに、SNAPのようなドナーによって放出される過酸化水素や一酸化窒素のようなシグナル分子は、酸化ストレス経路を介して、あるいはcGMPレベルを上昇させることによって、様々なキナーゼを活性化し、その結果、プロテインキナーゼG（PKG）が活性化される。