LOC729303 アクチベーター

一般的なLOC729303活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9などがある。

フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を頂点とするカスケードを起動させるスタンダートである。フォルスコリンによるPKAの活性化は、広範なリン酸化現象につながり、複数のタンパク質の機能を変化させる。PMAのようなホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）を強力に活性化する化合物のもう一つのグループであり、PKCはさまざまなタンパク質をリン酸化し、それによっていくつかの細胞機能に影響を与える。同様に、イオノマイシンは、多数のカルシウム依存性タンパク質を制御する重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムのレベルを上昇させることによって機能する。これは、カルシウム濃度に敏感なタンパク質に大きな影響を与える可能性がある。一方、オルトバナジン酸ナトリウムは、チロシンホスファターゼを阻害することによって作用し、タンパク質のリン酸化状態を持続させ、活性型に維持することができる。

イソプロテレノールは、βアドレナリン受容体を介して作用し、cAMPの増加を誘導し、PKAを活性化し、無数のタンパク質に影響を与える。レチノイン酸は、核内受容体に結合することで、遺伝子発現パターンを変化させる能力を持ち、複数のタンパク質の活性を変化させることができる。フォルスコリンと同様に、8-ブロモアデノシン3',5'-環状一リン酸とジブチリル-cAMPは、どちらもcAMPアナログで、PKAを活性化し、様々なタンパク質をリン酸化し、その活性に影響を与える。ポリフェノール化合物であるEGCGは、シグナル伝達分子に関与し、リン酸化状態を変化させることでタンパク質の活性を変化させる可能性がある。LY294002は、PI3Kを阻害することで、PI3K/ACT経路に影響を与え、タンパク質の活性を変化させる。同様に、SB203580はp38 MAPキナーゼを標的としており、その阻害はMAPK経路内のタンパク質の活性化状態に影響を与える可能性がある。