LOC729160 アクチベーター

一般的なLOC729160活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9などがある。

フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接標的とし、その結果cAMPレベルが上昇してPKAを活性化する。PKAは次に様々なタンパク質をリン酸化し、その機能を変化させる可能性がある。同様に、PMAのようなホルボールエステルはPKCを活性化し、PKCはさまざまな経路にわたって多数のタンパク質をリン酸化し、その活性に影響を与える。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、多数のカルシウム依存性タンパク質を活性化することができる。一方、オルソバナジン酸ナトリウムは、チロシンホスファターゼを阻害することにより、タンパク質をリン酸化状態に維持し、チロシン残基のリン酸化により制御されるタンパク質に影響を与える。

イソプロテレノールはβアドレナリン受容体に作用し、細胞内cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化をもたらす。レチノイン酸は、遺伝子発現を調節する核内受容体に結合して活性化し、様々なタンパク質の活性に影響を与える。8-ブロモ-cAMPやジブチリル-cAMPなどのcAMPアナログは、PKAを活性化し、リン酸化によるタンパク質活性の変化をもたらす。EGCGには、様々なシグナル伝達経路を調節する能力があり、リン酸化パターンの変化によってタンパク質の活性を変化させる可能性がある。LY294002やSB203580のような阻害剤は、それぞれPI3Kやp38 MAPキナーゼのような主要なキナーゼを標的とすることで、それぞれの経路内のタンパク質活性を調節することができ、阻害剤であっても、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑な相互作用を通じて、間接的な活性化因子として機能しうることを示している。