LOC729104 アクチベーター

一般的なLOC729104活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9。

フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、それによってサイクリックAMPレベルを上昇させ、多数の基質をリン酸化することができる極めて重要な酵素であるプロテインキナーゼAを活性化し、タンパク質の活性化のカスケードを誘導する。PMAに代表されるホルボールエステルは、プロテインキナーゼCの生理学的活性化因子ジアシルグリセロールを反映する。プロテインキナーゼCは、多数の細胞内標的を持つ酵素ファミリーであり、無数の経路にわたって様々なタンパク質に影響を与える。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとしての役割を通して、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性タンパク質の配列に影響を与える重要なセカンドメッセンジャーである。オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することにより、タンパク質をリン酸化状態に維持し、チロシンリン酸化に依存するシグナル伝達経路を調節する。

βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、Gタンパク質共役型受容体に結合して活性化することによりその効果を発揮し、細胞内cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、多様なタンパク質の標的に影響を与える。レチノイン酸は、核内受容体との相互作用を通して、遺伝子発現パターンの再プログラミングを組織化し、その結果、タンパク質活性と細胞機能に大きな影響を与える。さらに、8-ブロモ-cAMPやジブチリル-cAMPなどのcAMPアナログは、細胞膜を透過してPKAを活性化し、様々な細胞内タンパク質に影響を与える。A23187のようなイオノフォアによる細胞内カルシウムの上昇は、一連のカルシウム依存性タンパク質を活性化する。エピガロカテキンガレートのような化合物は、複数のシグナル伝達分子と相互作用することが知られており、リン酸化状態の変化を通じてタンパク質の活性を変化させる能力を持つ。一方、LY294002やSB203580は、伝統的な阻害剤ではあるが、代償的な細胞メカニズムを通じて、間接的に別の経路やタンパク質の活性化につながる可能性がある。