LOC728863 アクチベーター

一般的なLOC728863活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させるため、極めて重要な役割を果たしている。このcAMPの急上昇は、LOC728863を含む特定の基質をリン酸化し、その活性を変化させる可能性のあるプロテインキナーゼの活性化のためのビーコンである。一般にPMAと呼ばれるPhorbol 12-myristate 13-acetateは、幅広い基質特異性を持つキナーゼであるプロテインキナーゼCを活性化し、細胞内の多くのタンパク質をリン酸化することができる。このリン酸化カスケードは、タンパク質の機能を変化させ、LOC728863を活性化させる可能性がある。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、細胞内の様々なタンパク質を標的にして活性化することができるカルモジュリン依存性キナーゼの始動銃のようなものである。

上皮成長因子は、その結合がチロシンキナーゼシグナル伝達経路の活性化を頂点とするドミノ効果を引き起こすので、その影響は皮膚深部にとどまらない。同様に、インスリンは細胞内シグナル伝達のバレエを指揮し、チロシンキナーゼ経路に関与し、一連のタンパク質の活性化につながる。エピジェネティクスの分野では、5-アザシチジンやトリコスタチンAは、LOC728863を直接活性化するか、その活性化状態を調節するタンパク質の発現を上昇させる可能性がある。フッ化ナトリウムやオカダ酸のような阻害剤は、リン酸化の管理者として働き、リン酸化酵素を阻害することでタンパク質の不活性化を防ぐ。このリン酸化状態の維持は、タンパク質の活性化において極めて重要な決定因子である。塩化リチウムによるGSK-3βの阻害は、リン酸化に対する通常の抑制的役割を破壊し、下流のタンパク質の活性化状態を間接的に促進する。