LOC646457阻害剤

一般的なLOC646457阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Wortmannin CAS 19545-26-7、Everolimus CAS 159351-69-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC646457阻害剤は、LOC646457の制御と活性化に関与する様々なシグナル伝達経路に作用することにより機能する。LY294002やWortmanninのような化合物によるPI3Kの阻害は、AKTのリン酸化やmTOR活性に対する下流の効果をもたらす。LOC646457はmTOR経路の下流エフェクターであると仮定されているので、これらの阻害剤は、その機能に必要な上流シグナルを抑制することにより、間接的にその活性を低下させることができる。PI3Kは細胞の生存と増殖のシグナル伝達における重要なノードである

LY294002とWortmanninはともにPI3Kの阻害剤であり、PI3K/ACT/mTOR経路において極めて重要な位置を占めている。PI3K/ACT/mTOR経路は、細胞の成長、増殖、生存を含む多くの細胞プロセスに重要である。PI3Kを阻害することにより、LY294002とWortmanninはAKTのリン酸化を低下させ、その結果、mTOR活性が低下する。LOC646457はmTOR経路の下流で機能すると考えられていることから、PI3Kを阻害すると、LOC646457の活性化や機能に必要なシグナル伝達が制限され、LOC646457の活性が抑制されると考えられる。このシグナル伝達の減少は、LOC646457に影響を及ぼすだけでなく、PI3K/ACT/mTOR経路によって制御される他の多くの下流分子やプロセスにも影響を及ぼす可能性がある。