阻害剤は、細胞内の様々な生物学的経路やプロセスを阻害する化合物である。阻害剤は多くの場合、酵素やレセプターを標的にし、正常な細胞機能を阻害し、細胞の生理機能に変化をもたらす。阻害剤の中には、ミトコンドリア機能や解糖を阻害してATP産生を低下させるものなど、細胞の代謝に影響を与えるものがある。また、プロテアソーム活性を阻害し、通常分解されるはずのタンパク質が蓄積されるものもある。
ある種の阻害剤は、細胞成長、増殖、分化、プログラムされた細胞死(アポトーシスやネクロプトーシス)を制御するようなシグナル伝達経路を特異的に標的とする。例えば、多くのシグナル伝達カスケードで重要なメディエーターであるキナーゼを直接阻害する化合物もある。また、細胞増殖に重要なmTOR経路や細胞生存に関与するPI3K/Akt経路のような特定の経路に作用するものもある。さらに、ポンプやチャネルの機能を阻害し、細胞区画全体のイオンや分子のバランスに影響を与え、オートファジーのようなプロセスに影響を与える阻害剤もある。癌に関しては、異常なシグナル伝達経路を標的とすることで、癌細胞の増殖を止めるために阻害剤を使用することができる。各阻害剤はその分子標的と相互作用し、細胞機能と生存に影響を与える効果のカスケードを引き起こす。
関連項目
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