LNX3 アクチベーター

一般的な LNX3 活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-6 9-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、および MLN 4924 CAS 905579-51-3。

LNX3活性化剤は、主にプロテアソーム活性やオートファジーの阻害を介して、間接的にLNX3の活性に影響を与えることができる化合物で構成されている。このクラスの活性化剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害するプロテアソーム阻害剤の一部である。この作用により、細胞は阻害されたプロテアソーム活性を補うためにタンパク質の分解を増加させようとするため、LNX3のようなE3ユビキチン・タンパク質リガーゼのアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。

並行して、オートファジーの調節もLNX3の活性化に関与している。このクラスの活性化因子の第二のグループであるオートファジー阻害剤は、細胞成分を分解しリサイクルする細胞機構であるオートファジーのプロセスを破壊する。オートファジーは、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）と密接に関連しており、LNX3はこのユビキチン・プロテアソーム系（UPS）でタンパク質を分解している。オートファジーが阻害されると、細胞はよりUPSに依存するようになり、LNX3のようなE3ユビキチン・プロテイン・リガーゼの活性が高まる可能性がある。さらに、このクラスの活性化因子は、様々な時点でユビキチン化カスケードを破壊し、LNX3のようなE3ユビキチン-タンパク質リガーゼの活性に影響を与える可能性がある。これらの酵素が阻害されると、タンパク質のホメオスタシスのバランスが崩れ、細胞がバランスを回復させようとしてE3ユビキチン-タンパク質リガーゼの活性が上昇する。