LIN-52阻害剤

一般的なLIN-52阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Butyrolactone I CAS 87414-49-1、Roscovitine CAS 186692-46-6およびOlomoucine CAS 101622-51-9が挙げられるが、これらに限定されない。

LIN-52の阻害剤は、細胞周期制御と遺伝子発現制御において極めて重要な役割を果たすDREAM複合体への機能的統合に不可欠なリン酸化過程を阻害することによって主に作用する。LIN-52の活性化に関与するキナーゼを標的とすることにより、これらの阻害剤はタンパク質の活性を効果的に低下させることができる。これは、細胞周期の進行に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を含む様々なキナーゼを阻害する低分子の使用によって達成される。CDKが阻害されると、LIN-52は適切にリン酸化されなくなり、DREAM複合体におけるLIN-52の役割が低下し、細胞周期中の遺伝子発現を制御する能力に影響を及ぼす。

キナーゼ活性を阻害するようにデザインされた化学的阻害剤は、LIN-52のリン酸化状態に影響を及ぼす複数のキナーゼを標的とし、幅広い特異性を示した。特にCDK1、CDK2、CDK4、CDK6の阻害は、LIN-52の調節機能を直接的に低下させる。これらのキナーゼによる必要なリン酸化がなければ、LIN-52は細胞周期チェックポイントにおける役割を果たすことができず、その結果、DREAM複合体内での全体的な活性が低下する。