Date published: 2025-9-11

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LDLRAD4 アクチベーター

一般的なLDLRAD4活性化剤としては、CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6、Atorvastatin CAS 134523-00-5、Ezetimibe CAS 163222-33-1、ニコチン酸CAS 59-67-6、Gemfibrozil CAS 25812-30-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LDLRAD4活性化剤は、主に脂質およびコレステロール代謝に関連する経路を介して、LDLRAD4の機能的活性を間接的に増強する様々な化合物から構成される。コレスチラミンやエゼチミブのような薬剤は、腸管でのコレステロール吸収を低下させ、LDL受容体活性を増強する代償機構を誘発することにより、LDL受容体を介したコレステロール処理に重要な役割を果たすLDLRAD4を間接的に活性化する。同様に、アトルバスタチンに代表されるスタチンはコレステロール合成を阻害し、LDL受容体の発現を増加させ、間接的にLDLRAD4の機能を高める。ニコチン酸はさらに、LDLコレステロールを低下させることにより、LDL受容体の経路を促進し、間接的にLDLRAD4を活性化することで、この調節に貢献している。オメガ3脂肪酸、特にエイコサペンタエン酸と、ゲムフィブロジルやフェノフィブラートのようなフィブラートは、脂質代謝を修正し、コレステロールバランスの維持に重要なLDL受容体の機能に影響を与えることにより、間接的にLDLRAD4の活性を高める。

β-シトステロールのような化合物を含む植物ステロールは、コレステロールと腸管吸収を競合させることでコレステロール値を低下させ、LDL受容体経路を強化することで間接的にLDLRAD4を刺激する。ロミタピドは、ミクロソーム・トリグリセリド・トランスファー・プロテイン阻害剤としての作用により、VLDL産生を低下させ、LDL受容体を介したコレステロール代謝に影響を与えることで、間接的にLDLRAD4活性を調節する。アリロクマブやエボロクマブなどのPCSK9阻害薬は、LDL受容体の利用可能性を増加させ、LDL受容体レベルの調節とコレステロール代謝の機能に関与するタンパク質であるLDLRAD4の機能を間接的に高める。ApoB-100を標的とするミポマーセンもまた、LDLレベルを低下させることでこの調節に寄与し、LDL受容体を介したコレステロール処理経路を通じて間接的にLDLRAD4活性を高める。0

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

CHOLESTYRAMINE RESIN

11041-12-6sc-507509
5 g
$210.00
(0)

コレステロール吸収抑制剤であるコレスチラミンは、腸管でのコレステロール吸収を減少させることによってLDLRAD4活性を間接的に増強する。コレステロール値の低下は、LDLの取り込みを伴う代償メカニズムを誘発し、間接的にLDL関連経路に関与するLDLRAD4を活性化する。

Atorvastatin

134523-00-5sc-337542A
sc-337542
50 mg
100 mg
$252.00
$495.00
9
(1)

スタチンであるアトルバスタチンは HMG-CoA 還元酵素を阻害し、コレステロール合成を減少させます。この減少はLDL受容体のアップレギュレーションを刺激し、間接的にLDLRAD4活性を高めます。LDLRAD4はLDL受容体の機能とコレステロールのホメオスタシスを調節するのに関与しています。

Ezetimibe

163222-33-1sc-205690
sc-205690A
25 mg
100 mg
$94.00
$236.00
12
(2)

エゼチミブは、コレステロールの腸管吸収を阻害します。この作用により、LDL受容体を介した経路およびコレステロール代謝に関与するLDLRAD4が間接的にLDLRAD4の機能を強化し、LDL受容体の活性が相補的に増加します。

Nicotinic Acid

59-67-6sc-205768
sc-205768A
250 g
500 g
$61.00
$122.00
1
(1)

ニコチン酸(ナイアシン)は、肝臓のジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ2を阻害することでLDLコレステロールを低下させます。その結果、LDLレベルが低下し、LDLRAD4が間接的に活性化されます。LDLRAD4は、LDL受容体経路において調節的な役割を果たしています。

Gemfibrozil

25812-30-0sc-204764
sc-204764A
5 g
25 g
$65.00
$262.00
2
(2)

ジェムフィブロジルはフィブラートであり、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α(PPARα)を活性化し、脂質代謝を変化させる。この変化は、LDL受容体の機能とLDL受容体4(LDLRAD4)が関与する細胞内での脂質処理経路を調節することで、LDLRAD4活性を間接的に高める。

Fenofibrate

49562-28-9sc-204751
5 g
$40.00
9
(1)

フェノフィブラートは、別のフィブラートであり、PPARαを活性化し、脂質代謝に影響を与え、トリグリセリドを減少させます。これにより、LDLRAD4が重要な役割を果たすLDL受容体の機能に関連する経路が調節され、間接的にLDLRAD4の活性が高まります。