LDH-B阻害剤
一般的なLDH-B阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 ゴシポール CAS 303-45-7、オキサム酸 CAS 471-47-6、2,3-ジヒドロキシ-6-メチル-7-(フェニルメチル 4-プロピル-1-ナフタレンカルボン酸 CAS 213971-34-7、ガロフラビン CAS 568-80-9、およびシュウ酸ナトリウム CAS 62-76-0。
LDH-B阻害剤には、細胞の乳酸代謝に関与する重要な酵素である乳酸デヒドロゲナーゼB（LDH-B）を特異的に標的とする多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、その作用機序から直接阻害剤と間接阻害剤に分類される。ゴシポール、オキサメート、FX11、ガロフラビン、3-ブロモピルビン酸、N-ヒドロキシインドール-2-カルボン酸などの直接阻害剤は、LDH-Bの活性部位と直接相互作用するか、その触媒機構を改変することによって効果を発揮する。例えばゴシポールは酵素に結合し、乳酸からピルビン酸への変換を阻害する。オキサミン酸は酵素の活性部位でピルビン酸と競合し、触媒機能を阻害する。一方、FX11はLDH-Bを直接阻害するので、乳酸代謝を研究するための特異的なツールとなる。
クエン酸ナトリウム、ケルセチン、リンゴ酸ナトリウム、EGCG、メチルグリオキサールに代表される間接的阻害剤は、別の経路でLDH-B活性を調節する。クエン酸ナトリウムは間接的に作用し、LDH-BのpH感受性に影響を与える緩衝液として機能することで、細胞の微小環境に影響を与える。ケルセチンとEGCGはともにポリフェノールであり、PI3K/Akt/mTORのようなシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にLDH-Bを阻害し、乳酸代謝を支配する複雑な制御メカニズムについての洞察を提供する。リンゴ酸ナトリウムとメチルグリオキサールは、間接的阻害剤として、それぞれ細胞の酸化還元状態と解糖過程を変化させ、LDH-B活性に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
ゴシポールは、LDH-Bの活性部位に結合して酵素活性を阻害することにより、LDH-Bの直接阻害剤として作用します。この化合物はLDH-Bの触媒機能を妨害し、乳酸のピルビン酸への変換を阻害します。 | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | $145.00 | ||
オキサム酸は、ピルビン酸の酵素活性部位への結合を競合的に阻害することで、LDH-Bの直接的な阻害剤として作用します。この競合阻害は乳酸からピルビン酸への変換を妨げ、LDH-Bの活性を効果的に抑制します。 | ||||||
2,3-Dihydroxy-6-methyl-7-(phenylmethyl)-4-propyl-1-naphthalenecarboxylic Acid | 213971-34-7 | sc-498807 | 1 mg | $480.00 | ||
FX11とも呼ばれるこの化合物は、LDH-Bの直接阻害剤であり、乳酸からピルビン酸への変換を妨げることで酵素活性を阻害します。LDH-Bを特異的に標的とすることで、FX11は乳酸代謝を調節するための選択的なアプローチを提供します。 | ||||||
Galloflavin | 568-80-9 | sc-489548 | 10 mg | $380.00 | ||
ガロファビンは、その触媒活性を阻害することでLDH-Bの直接阻害剤として作用します。この化合物は乳酸からピルビン酸への変換を妨害し、LDH-Bの機能を阻害する標的アプローチを提供します。 | ||||||
Sodium oxalate | 62-76-0 | sc-203396 sc-203396A | 100 g 500 g | $42.00 $136.00 | 5 | |
シュウ酸ナトリウムは、酵素の活性部位を競合的に阻害することにより、LDH-Bの直接的阻害剤として機能し、乳酸からピルビン酸への変換を阻害する。 | ||||||
Citric Acid Trisodium Salt | 68-04-2 | sc-214745 sc-214745A sc-214745B sc-214745C | 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $40.00 $60.00 $80.00 $315.00 | ||
クエン酸ナトリウムは細胞微小環境に影響を与えることで、LDH-Bのインダイレクトな阻害剤として作用する。緩衝剤として働き、LDH-Bの活性に影響を与えるより高いpHを維持する。変化したpH条件はLDH-Bの酵素活性に影響を与え、乳酸代謝を調節する間接的なアプローチを提供する。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、細胞シグナル伝達経路を調節することで、LDH-Bのインヒビターとして間接的に作用する。ケルセチンはPI3K/Akt/mTOR経路に影響を与え、それがLDH-Bの活性に影響を与える。乳酸代謝への下流効果により、ケルセチンはがん代謝や他の細胞プロセスに潜在的な影響を与える間接的なインヒビターとなる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート（EGCG）は、細胞のシグナル伝達経路に影響を与えることにより、LDH-Bの間接的阻害剤として作用する。エピガロカテキンガレートはPI3K/Akt/mTOR経路に影響を与え、LDH-B活性を調節する。 | ||||||
Methylglyoxal solution | 78-98-8 | sc-250394 sc-250394A sc-250394B sc-250394C sc-250394D | 25 ml 100 ml 250 ml 500 ml 1 L | $143.00 $428.00 $469.00 $739.00 $1418.00 | 3 | |
メチルグリオキサルは、細胞の解糖に影響を与えることで、LDH-Bのインヒビターとして間接的に作用する。LDH-Bを含む細胞タンパク質と付加体を形成し、酵素活性に影響を与える。タンパク質の構造が変化することでLDH-Bの活性が阻害され、乳酸代謝を調節する間接的なアプローチとなる。 | ||||||