LCHN_E330009J07Rik アクチベーター

一般的なLCHN_E330009J07Rik活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、およびスペルミンCAS 71-44-3が含まれるが、これらに限定されない。

LCHNアクチベーターは、異なるシグナル伝達経路を通じてLCHNの機能的活性を間接的に増幅する化合物の配列からなる。例えば、フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを活性化することによってLCHNの機能を間接的に増強し、cAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。このキナーゼは、LCHNのシグナル伝達ネットワーク内の基質を含む様々な基質をリン酸化し、それによってLCHNの活性を高める。同様に、IBMXはcAMPの分解を阻害し、ジブチリルcAMPは合成アナログとして、ともにcAMPレベルを上昇させ、LCHNの機能的レパートリーの一部であるタンパク質のPKAによる活性化につながる。

グルコキナーゼ活性化剤は、複数のメカニズムによってグルコキナーゼの触媒機能を増強する様々な化合物からなる。グルコキナーゼの酵素活性は、グルコース濃度が高いほどリン酸化活性が促進されるため、その主要基質であるグルコースによって直接増加する。フルクトースとソルビトールは、代謝変換後、細胞内のフルクトース-1-リン酸濃度に寄与し、グルコキナーゼ調節タンパク質による阻害を緩和し、グルコキナーゼがグルコースをリン酸化できるようにする。同様に、マンノースとグリセルアルデヒドは、リン酸化された代謝産物を通して、グルコキナーゼにプラスの作用を及ぼす可能性があるが、その作用についてはあまりよく分かっていない。