LBX1阻害剤

一般的なLBX1阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

LBX1の化学的阻害剤は、分化や細胞プロセスにおけるタンパク質の役割に重要な役割を果たす様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて、阻害効果を発揮することができる。CDK4/6阻害剤であるPD 0332991は細胞周期を停止させるので、細胞周期の進行によって制御されるプロセスにおけるLBX1の機能的必要性を減少させることができる。同様に、分化シグナルに重要なPI3K経路は、LY294002やWortmanninのような化学物質によって標的とすることができる。PI3Kに対するこれらの阻害作用は、LBX1が分化を促進するために依存する下流のシグナルを減弱させる。MAPK/ERK経路とp38 MAPキナーゼ経路も分化とストレス反応の中心であり、それぞれU0126とSB203580によって阻害されると、細胞内でのLBX1の活性を促進しうるシグナル伝達カスケードが破壊される。

さらに、MAPKファミリーのもう一つの分枝であるJNK経路は、細胞分化のシグナル伝達に関与しており、SP600125による阻害に感受性があることから、LBX1の活性が低下する可能性がある。PD98059はMEK/ERK経路を標的とし、ERKの活性化を阻止し、結果としてLBX1の分化シグナルへの関与を阻害する。DorsomorphinによるBMPシグナル伝達の阻害は、発生と分化における骨形態形成タンパク質（BMP）の役割を阻害し、これらの過程に関連するLBX1の活性を低下させる。分化を含む多くの細胞プロセスに関与するPKCは、Go 6983によって阻害され、それによってLBX1が利用する可能性のあるシグナル伝達を減衰させ、その活性を低下させることができる。最後に、ラパマイシンやAZD8055のようなmTOR阻害剤は、LBX1が役割を果たすことが知られているプロセスである細胞の成長と増殖に関与するmTOR経路を標的とすることにより、LBX1の機能を抑制することができる。mTORが阻害されると、成長と増殖のためのシグナル伝達が減少するため、これらの経路におけるLBX1の機能的関与に影響を及ぼす。