LAAO アクチベーター

一般的な LAAO 活性化剤には、過酸化水素 CAS 7722-84-1、L-フェニルアラニン CAS 63-91-2、塩化マンガン(II)ビーズ CAS 7773-01-5、L-ロイシン CAS 61-90-5、L-メチオニン CAS 63-68-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

LAAOアクチベーターは、様々なメカニズムによってLAAOの機能的活性を直接的または間接的に増強する多様な化合物群である。L-フェニルアラニン、L-ロイシン、L-メチオニン、L-アルギニン、L-トリプトファン、L-リジンなどの基質は、LAAOの活性にとって極めて重要である。これらのアミノ酸が細胞環境に存在すると、触媒反応が起こりやすくなり、LAAOの酵素産物であるそれぞれのケト酸とアンモニアの産生が増加する。LAAO活性化剤とは、L-アミノ酸の立体特異的酸化的脱アミノ反応を触媒し、対応するα-ケト酸、アンモニア、過酸化水素を生成するフラボ酵素群であるL-アミノ酸オキシダーゼ（LAAO）の活性を高めることができる化学物質の一群を指す。

この活性化因子を同定するための最初のステップは、ハイスループット・スクリーニング（HTS）を用いることである。HTSは、LAAO酵素活性を増強する能力について、膨大な化合物ライブラリーを評価するための強固な方法である。LAAO活性化物質を発見するための効果的なHTSアッセイは、過酸化水素や特定のα-ケト酸のような反応生成物の検出に基づいているかもしれない。アッセイは、活性化因子の存在下での酵素活性に正比例する、比色や蛍光変化のような定量可能な読み出しを提供するように設計される。アッセイのシグナルを増加させる化合物には、さらなる研究のためのフラグが立てられる。HTSでヒットしたこれらの化合物は、LAAO活性化剤の候補とみなされるが、活性と特異性を確認するためには、その後のバリデーションが必要となる。LAAO活性化剤の候補が同定された後、これらの化合物は二次アッセイにかけられ、酵素活性に対する効果を検証する。