L-type Ca++ CP γ2阻害剤

一般的なL型Ca++ CP γ2阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ニフェジピンCAS 21829-25-4、アムロジピンCAS 88150-42-9、イスラジピンCAS 75695-93-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

L型Ca++ CP γ2の化学的阻害剤には、このタンパク質の活性を直接標的とする様々なカルシウムチャネル遮断薬がある。よく知られたカルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、チャネルの孔を閉塞することによってL型Ca++ CP γ2を阻害し、カルシウムイオンが細胞内に侵入するのを妨げる。この作用は、L型Ca++ CP γ2が通常促進するカルシウムイオンの移動を効果的に停止させる。同様に、ジルチアゼムはL型Ca++ CP γ2に結合し、チャネルの閉鎖状態を促進することによって阻害を達成し、細胞内へのカルシウムイオンの流入を停止させる。ニフェジピンもこのメカニズムを共有しており、L型Ca++ CP γ2の機能に不可欠なL型カルシウムチャネルを特異的に遮断し、カルシウムイオンの流入を阻害する。

この傾向を引き継いで、アムロジピンとイスラジピンは、カルシウムチャネルを選択的に阻害することにより、L型Ca++ CP γ2阻害薬として機能し、細胞内へのカルシウムの侵入を減少させる。この阻害は、L型Ca++ CP γ2を介するカルシウムイオン輸送の調節に不可欠である。ニカルジピンとニモジピンはさらに、L型カルシウムチャネルを標的とすることにより、L型Ca++ CP γ2の阻害に寄与し、ニモジピンは脳動脈に存在するカルシウムチャネルに顕著な効果を示す。フェロジピンとラシジピンは、L型Ca++ CP γ2に関連するカルシウムチャネルを遮断することによりカルシウム電流を阻害し、カルシウムコンダクタンスを低下させる。レルカニジピンもまた、これらのカルシウムチャネルを選択的に阻害し、その結果、細胞内へのカルシウムの侵入が減少する。最後に、マニジピンとアゼルニジピンは、L型カルシウムチャネルに選択的に拮抗することにより、L型Ca++ CP γ2の阻害プロファイルに寄与し、L型Ca++ CP γ2が局在する細胞膜を横切るカルシウムイオンの移動を効果的に減少させる。これらの化学物質はそれぞれ、タンパク質に特異的に関連するカルシウムチャネルを標的とすることで、L型Ca++ CP γ2が調節を担う細胞内カルシウムレベルを確実に低下させる。