L-Lactate Dehydrogenase阻害剤

一般的なL-乳酸デヒドロゲナーゼ阻害剤には、ゴシポールCAS 303-45-7、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、ガロフラビンCAS 568-80-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

L-乳酸デヒドロゲナーゼ（LDH）は、補酵素NAD+の存在下でピルビン酸とL-乳酸の相互変換を触媒する極めて重要な酵素である。嫌気的解糖の最終段階におけるその役割は、多くの代謝経路におけるその機能性と、生物の多くの組織に広く分布していることに注目されている。細胞代謝におけるLDHの重要性から、特異的阻害剤によってLDHの活性を調節することで、この酵素の機能的役割、潜在的相互作用部位、様々な細胞内における動的挙動についての洞察を得ることができる。

L-乳酸デヒドロゲナーゼの阻害剤は、主にその酵素活性を減弱させることで機能し、酵素の天然基質や生成物と構造的に類似していることが多い。オキサミン酸のような多くの阻害剤は競合的阻害剤として働き、ピルビン酸の構造を反映し、酵素の活性部位を争う。このような阻害剤は、基質が活性部位にアクセスするのを妨げることによって、本質的にLDH活性を低下させる。フッ化ナトリウム（NaF）のように、アロステリックに機能するものもあり、活性部位を直接競合することなく、酵素のコンフォメーションを変化させて活性を低下させる。さらに、ヨード酢酸ナトリウムのような阻害剤もあり、これはLDHの特定のアミノ酸残基に共有結合して酵素の構造を変化させ、その結果活性を阻害する。利用可能な多様な阻害化合物は、様々な条件下でのLDHの挙動、他の細胞成分との相互作用、代謝経路における全体的な重要性を研究するための貴重なツールとなる。