KV1.4 アクチベーター

一般的なKV1.4活性化剤としては、4-アミノピリジンCAS 504-24-5やテトラエチルアンモニウムヒドロキシド溶液CAS 77-98-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

KV1.4活性化剤は、様々な作用により、活動電位を延長し、神経細胞の興奮性を亢進させることにより、間接的にKV1.4の機能的活性を亢進させる化合物の集合体である。4-アミノピリジンやテトラエチルアンモニウムは、いずれもカリウムチャネル遮断薬であり、活動電位中の再分極に重要なKV1.4を阻害することにより、神経細胞の興奮性を亢進させる。KV1.4を含むカリウムチャネルを選択的に標的とするデンドロトキシン、フリキソトキシン、ヘテロポダトキシンなどの化合物は、イオン流を遮断し、それによってニューロンの活動電位の持続時間を延長する。この遮断は、KV1.4に対する特異性が高いマーガトキシンやアヌロクトキシンによっても達成され、脱分極が促進され、神経細胞の発火率が上昇する。

さらに、ScyllatoxinとHanatoxinはKV1.4を特異的に阻害することで、神経細胞の興奮を持続させる。ビスナジンは血管拡張薬であるが、他のカリウムチャネルのうちKV1.4も遮断するため、KV1.4チャネルが存在する場所では血管拡張作用に寄与する。コレオリドはKV1.4を選択的に阻害するため、活動電位の脱分極期も延長される。最後に、チチウストキシンは、KV1.4チャネルを阻害することにより、ニューロンの興奮期間を長くし、KV1.4が重要な役割を果たす活動電位の持続時間とニューロンの興奮性を高めるという、これらの化合物の全体的なテーマを強化する。これらの化合物は総体的に、興奮性細胞における活動電位特性の重要な決定因子である、これらのチャネルを介したイオンコンダクタンスを調節することにより、KV1.4の機能的活性を高める役割を果たす。