KVβ.3 アクチベーター
一般的なKVβ.3活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、1-EBIO CAS 10045-45-1、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、塩化テトラエチルアンモニウム CAS 56-34-8、亜鉛 CAS 7440-66-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KVβ.3の機能的活性は、様々な特異的化合物を利用することで、直接的・間接的に増強される。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤として機能し、KVβ.3サブユニットをリン酸化して、関連するKV1カリウムチャネルの開口確率を高めることができる。1-エチル-2-ベンズイミダゾリノン(1-EBIO)とジブチリル-サイクリックAMP(db-cAMP)は、それぞれカルシウム活性化カリウムチャネルを開き、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化することで、この増強にさらに寄与し、それぞれが細胞膜電位の変化やKVβ.3活性に有利なリン酸化をもたらす。サブブロッキング濃度の塩化テトラエチルアンモニウム（TEA）やZn2+イオンのような物質は、チャネルの配置を変化させることにより、チャネル開口尤度を増加させたり、不活性化動態に影響を与えたりして、KVβ.3の機能的役割を高める可能性がある。
さらに、過酸化水素（H2O2）は、KVβ.3の特定のシステイン残基を酸化し、おそらくチャネル活性の増強やKV1チャネルとの結合につながる。マグネシウムイオンは、直接的な活性化因子ではなくとも、細胞機構と相互作用してKVβ.3の輸送や表面発現を制御している可能性がある。BithionolやFlufenamic acidのような化合物は、代償的な細胞応答を引き起こすか、イオンフラックスの全体的な変化を引き起こし、間接的にKVβ.3チャネルを介したカリウム流出を増加させ、イオンのホメオスタシスを維持する必要がある。ピオグリタゾンはPPARγアゴニズムを介して、KVβ.3活性を調節するタンパク質の発現をアップレギュレートする可能性があり、ドコサヘキサエン酸（DHA）は細胞膜環境を変化させ、KVβ.3のゲーティングに影響を与える。アナンダミドは、カンナビノイド受容体と相互作用することで、間接的にKVβ.3の機能を高める細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。これらの活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路に対する標的効果を活用することで、KVβ.3を介する機能の増強を促進する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子として作用し、これによりKVβ.3サブユニットの特定部位のリン酸化が促進される可能性がある。このリン酸化は、関連するKv1カリウムチャネルの開放確率を増加させ、これによりKVβ.3の機能活性が増加する可能性がある。 | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIOはカルシウム活性化カリウム（KCa）チャネルを開き、細胞膜の過分極につながる可能性がある。この過分極は、膜電位を安定化させることで間接的にKVβ.3の機能活性を高める可能性がある。これにより、KVβ.3に関連するものを含む電圧依存性カリウムチャネルの活性化が促進される。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはKVβ.3をリン酸化することができ、これによりKv1チャネルとの相互作用が促進され、チャネルの電圧変化に対する感受性、およびおそらく伝導性を効果的に高めることで、KVβ.3の機能活性が強化される可能性がある。 | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $45.00 | 2 | |
TEAはカリウムチャネルを非選択的に遮断することが知られている。遮断濃度未満では、TEAはアロステリックにKVβ.3サブユニットに影響を与え、チャネルの開口の可能性を高めたり、その不活性化の動態に影響を与えたりすることで、間接的にKVβ.3関連カリウムチャネルの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
亜鉛イオンは、さまざまなカリウムチャネルを調節することが知られている。KVβ.3の場合、Zn2+が特定の部位に結合し、チャネルの構造を変化させてその活性を高める可能性がある。これにより、電圧変化に応答してチャネルが開く確率が高まり、KVβ.3の機能活性が増強される。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $31.00 $61.00 $95.00 | 28 | |
H2O2は活性酸素の一種であり、酸化によりさまざまなタンパク質の活性を調節することができる。KVβ.3の場合、H2O2は特定のシステイン残基を酸化し、チャネルの活性またはKv1チャネルとの結合を強化する構造変化を引き起こす可能性がある。これにより、KVβ.3の機能活性が間接的に高まる。 | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $79.00 | ||
ビシトロールは塩素チャネルを活性化することが示されている。ビシトロールは直接 KVβ.3 を活性化するわけではないが、細胞膜のイオンバランスを維持しようとして、KVβ.3 に関連するものも含め、カリウムチャネルの機能活性をアップレギュレートする代償的な細胞応答を誘導する可能性がある。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $27.00 $79.00 $154.00 $309.00 | 1 | |
フルフェナミド酸は非選択的陽イオンチャネルを含む様々なイオンチャネルを調節することが知られている。 電解質恒常性を維持するために、イオンフラックスの全体的な変化を引き起こすことで、間接的にKVβ.3活性を高める可能性がある。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPARγ）アゴニストであるピオグリタゾンは、さまざまな遺伝子の転写に影響を与える。これは、KVβ.3の機能活性を調節するタンパク質の、例えばKVβ.3を含むカリウムチャネルの輸送または組み立てに関与するものの発現をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $94.00 $210.00 $1779.00 $8021.00 $16657.00 | 11 | |
DHAはオメガ3脂肪酸であり、細胞膜に組み込まれてその流動性とタンパク質の機能に影響を与える。DHAは、KVβ.3が作用する膜環境を変化させることで、KVβ.3の機能活性を高める可能性がある。これにより、チャネルのゲート制御や他のタンパク質との相互作用に影響を与える可能性がある。 | ||||||