KRTAP5-8阻害剤
一般的な KRTAP5-8 阻害剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、ミノキシジル（U-10858）CAS 38304-91- 5、シクロスポリン A CAS 59865-13-3、ジフルオロメチルオルニチン CAS 70052-12-9、フィナステリド CAS 98319-26-7。
KRTAP5-8阻害剤は、毛包生物学とケラチン化に影響を及ぼす化合物が、間接的にKRTAP5-8の機能を阻害する可能性があるという前提に基づいて概念化されている。例えば、レチノイン酸は、毛幹形成に不可欠なケラチンおよびケラチン関連タンパク質に関連する遺伝子発現を調節することが知られている。毛包退縮を誘導することにより、レチノイン酸は毛髪構造におけるKRTAP5-8の機能的必要性を否定することになる。同様に、オルニチン脱炭酸酵素の阻害によるエフルニチンの作用機序は、毛髪の成長期に起こる急速な細胞分裂と増殖に必要なポリアミン合成を阻害する。この作用により、毛髪形成時のKRTAP5-8に対する構造的要求が減少し、毛包内での機能的活性が効果的に低下する可能性がある。
フィナステリドやデュタステリドのような化合物は、5αリダクターゼを阻害することによって作用し、毛髪成長調節に重要なアンドロゲン活性を低下させる。KRTAP5-8が毛髪形成に関与するケラチン関連タンパク質（KAP）ファミリーのメンバーであることを考えると、これらのタンパク質は構造的なものであり、古典的な意味での阻害が可能な酵素活性を持たないため、直接的な化学的阻害剤を見つけることは容易ではない。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はケラチン遺伝子の発現に影響を及ぼし、毛包退縮（退行期）を引き起こす可能性があります。KRTAP5-8 は毛髪の形成に関与しているため、レチノイン酸によって引き起こされる毛包退縮は KRTAP5-8 の機能的役割を減少させることになります。 | ||||||
Minoxidil (U-10858) | 38304-91-5 | sc-200984 sc-200984A | 100 mg 1 g | $68.00 $344.00 | ||
ミノキシジルは毛包の休止期を延長させるが、使いすぎると逆説的に休止期を引き起こす。この脱毛期は、毛髪構造におけるKRTAP5-8の役割の必要性を減少させるだろう。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは不注意にも毛髪の成長を促進するが、免疫反応の調節によって毛包動態が変化し、KRTAP5-8の毛髪への取り込みに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $58.00 $130.00 $158.00 $311.00 $964.00 $4726.00 | 2 | |
エフルニチンは、細胞分裂と毛髪の成長に不可欠なオルニチン脱炭酸酵素を阻害する。この阻害により、KRTAP5-8に対する構造的要求が減少する可能性がある。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
フィナステリドは5αリダクターゼを阻害し、アンドロゲン活性と毛髪成長パターンに影響を与え、間接的に毛幹形成におけるKRTAP5-8の役割を減少させる可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンはアンドロゲン遮断薬として作用し、毛髪の成長を変化させる可能性がある。これらの変化は、毛髪構造へのKRTAP5-8の取り込みを減少させる可能性がある。 | ||||||
Bimatoprost | 155206-00-1 | sc-205224 sc-205224A | 1 mg 5 mg | $118.00 $455.00 | 1 | |
ビマトプロストはヘアサイクルのアナゲン期を延長させる。正常なヘアサイクルの乱れは、間接的にKRTAP5-8の発現と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは、頭皮のDHTを標的とすることで、毛包の成長を刺激することができる。カフェインはヘアサイクルを変化させ、毛髪形成におけるKRTAP5-8の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは抗真菌剤であり、頭皮の真菌感染を破壊し、毛髪の微小環境と毛髪形成におけるKRTAP5-8の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
デュタステリドはI型とII型の5αリダクターゼを阻害し、ジヒドロテストステロン濃度と毛髪サイクルに影響を与え、おそらくKRTAP5-8活性に影響を与える。 | ||||||